[发明专利]氨氯地平中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201010608487.3 | 申请日： | 2010-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN102010361A | 公开（公告）日： | 2011-04-13 |
| 发明（设计）人： | 商艳艳;张滨;李敏之;李兴泰;于小萍;张延如 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 地平 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种氨氯地平中间体，4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(1)先将4-氯乙酰乙酸乙酯与NaH反应生成过渡态A；
(2)加入邻苯二甲酰亚胺基乙醇，与NaH反应转化为其钠盐，然后邻苯二甲酰亚胺基乙醇的钠盐再与过渡态A进行亲核取代转化为过渡态B；
(3)过渡态B水解生成4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯；
反应方程式如下：
2.根据权利要求1所述的氨氯地平中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中4-氯乙酰乙酸乙酯与NaH反应的温度为-10～5℃。
3.根据权利要求1所述的氨氯地平中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中加入的邻苯二甲酰亚胺基乙醇与步骤(1)中4-氯乙酰乙酸乙酯的摩尔比为：1∶0.9～1.1。
4.根据权利要求1所述的氨氯地平中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中加入的邻苯二甲酰亚胺基乙醇与步骤(1)中NaH的摩尔比为：1∶2.0～2.2。
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