[发明专利]含低水平杂质的奥美沙坦酯的制备方法无效

专利信息
申请号: 201010604734.2 申请日: 2010-12-24
公开(公告)号: CN102206208A 公开(公告)日: 2011-10-05
发明(设计)人: 邹强;郑少军;戈耘;侯建;王国平 申请(专利权)人: 上海现代制药股份有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 解文霞
地址: 200050 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及奥美沙坦酯的制备方法技术领域。本发明以4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯和4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯甲基溴为原料,经过烷化、水解、酯化反应,最后去除保护基得到高纯度的奥美沙坦酯。本发明方法制得的奥美沙坦酯单一杂质的量均小于0.1%,解决了现有技术中奥美沙坦酯杂质数量多、含量较高,需要柱层析纯化而不利于工业化生产的问题。另外,本发明的制备方法条件温和,且避免了高毒溶剂的使用,符合工业生产中的环保要求。
搜索关键词: 水平 杂质 奥美沙坦酯 制备 方法
【主权项】:
1.奥美沙坦酯的制备方法,包括以下步骤:a、式(II)化合物和式(III)化合物在碱存在条件下,于有机溶剂中烷化反应得式(IV)化合物;b、式(IV)化合物水解后与式(V)化合物进行酯化反应,得到式(VI)化合物;C、将(VI)化合物去掉三苯甲基保护基。
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