[发明专利]含低水平杂质的奥美沙坦酯的制备方法无效
| 申请号： | 201010604734.2 | 申请日： | 2010-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN102206208A | 公开（公告）日： | 2011-10-05 |
| 发明（设计）人： | 邹强;郑少军;戈耘;侯建;王国平 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200050 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 水平 杂质 奥美沙坦酯 制备 方法 | ||
1.奥美沙坦酯的制备方法，包括以下步骤：
a、式(II)化合物和式(III)化合物在碱存在条件下，于有机溶剂中烷化反应得式(IV)化合物；
b、式(IV)化合物水解后与式(V)化合物进行酯化反应，得到式(VI)化合物；
C、将(VI)化合物去掉三苯甲基保护基。
2.如权利要求1所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：步骤a烷化反应后将得到的式(IV)化合物在有机溶剂中结晶析出高纯度的式(IV)化合物。
3.如权利要求1或2所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：步骤a所用的碱为氧化钙、氧化镁、氧化铝、氢氧化钙或氢氧化镁。
4.如权利要求3所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：步骤a所用的碱为氧化钙。
5.如权利要求2所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：结晶使用的溶剂为丙酮、甲乙酮、二乙酮或甲基叔丁基酮。
6.如权利要求5所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：结晶使用的溶剂为丙酮。
7.如权利要求1或2所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：步骤a烷化反应的有机溶剂为N，N-二甲基乙酰胺。
8.如权利要求1所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：步骤b酯化反应生成式(VI)化合物后在有机溶剂中结晶析出高纯度的式(VI)化合物。
9.如权利要求8所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：结晶溶剂为丙酮、甲乙酮、二乙酮或甲基叔丁基酮。
10.如权利要求9所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于：结晶溶剂为丙酮。
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