[发明专利]西他列汀的中间体及其制备方法

摘要

本发明涉及制备西他列汀的中间体及其制备方法，以及使用这些中间体合成西他列汀的方法。本发明是利用廉价、易得的手性氨基类化合物为原料合成西他列汀，克服了目前必须采用手性不对称催化氢化反应构建手性中心的缺点，并且避免使用昂贵的催化剂、高压加氢等，具有操作简便，成本低，环境友好等优点。

主权项

1.一种绝对构型为R的吖啶类化合物(I)，其结构式如下所示：其中R¹为-CH₂SR³，R³选自C₁-C₄的烷基；或R¹为-CH₂OR⁴，R⁴选自氢、甲基、取代的甲基、甲氧基苯基、乙基、苄基、取代的苄基或硅醚基；其中所述取代的甲基选自甲氧基甲基、甲硫基甲基、苄氧甲基、对甲氧苄氧甲基、2-甲氧基乙氧基甲基、2-三甲硅基乙氧甲基或四氢吡喃基；所述取代的苄基选自对甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基或对硝基苄基；所述硅醚基选自三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、二苯基甲基硅基或叔丁基甲氧基苯基硅基；R²选自氢、甲酸酯基、酰基、磺酰基或烷基；其中所述甲酸酯基选自甲酸甲酯基、甲酸乙酯基、9-芴基甲氧羰基、2-氯-3-茚基甲氧羰基、2，2，2-三氯乙氧羰基、2-三甲基硅基乙氧羰基、高苄氧羰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或烯丙氧羰基；所述酰基选自甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基或苯甲酰基；所述磺酰基选自苯磺酰基或三氟甲磺酰基；所述烷基选自苄基或4-甲氧基苄基。