[发明专利]一种咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201010524920.5 | 申请日： | 2010-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN101993436A | 公开（公告）日： | 2011-03-30 |
| 发明（设计）人： | 傅锦浩;陈伟良 | 申请（专利权）人： | 杭州雷布科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;A61P31/10;A61Q17/00 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 徐关寿 |
| 地址： | 310030 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(a)在碱性物质存在下，在有机溶剂中将酮康唑加热，脱除乙酰基，得到脱乙酰基产物；(b)将脱乙酰基产物溶解于有机溶剂中，在有缩合剂存在的条件下，缓慢滴加焦碳酸二酯，反应得到咪唑类抗真菌药物衍生物。本发明大幅度提高了反应产物的收率，各种试剂可重复套用，大大降低了生产所需的成本，提高了产品的市场竞争能力，本发明还具有操作简单、反应步骤少、纯度高、副产物少、反应稳定性好等优点，适合工业化生产，具有较大的应用前景，因反应过程中不需要使用浓盐酸，污染少，有利于环境保护。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 咪唑 真菌 药物 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(III)所示的咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(a)在碱性物质存在下，在有机溶剂中将酮康唑加热，脱除乙酰基，得到脱乙酰基产物；(b)将脱乙酰基产物溶解于有机溶剂中，在有缩合剂存在的条件下，缓慢滴加焦碳酸二酯，反应得到如式(III)所示的咪唑类抗真菌药物衍生物；![]()
其中，R为烷基。
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