[发明专利]一种咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种如式(III)所示的咪唑类抗真菌药物衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(a)在碱性物质存在下，在有机溶剂中将酮康唑加热，脱除乙酰基，得到脱乙酰基产物；

(b)将脱乙酰基产物溶解于有机溶剂中，在有缩合剂存在的条件下，缓慢滴加焦碳酸二酯，反应得到如式(III)所示的咪唑类抗真菌药物衍生物；

其中，R为烷基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中，反应温度为50～120℃，反应时间1～10小时，酮康唑与碱性物质的摩尔比为1∶2～7。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述碱性物质是氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、柠檬酸三钠或三乙醇胺中的一种或几种。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，反应温度为-10～35℃，反应时间为3～20小时，脱乙酰基产物与焦碳酸二酯的摩尔比为1∶2～4。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、碳酸钾或碳酸钠中的一种或几种。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中的有机溶剂为二氯甲烷、无水乙醇、四氢呋喃、甲苯、丙三醇、异丁醇、DMF、石油醚或三乙胺中的一种或几种。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R是甲基、乙基、丙基或叔丁基中的一种。