[发明专利]抗球虫化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201010291249.4 | 申请日: | 2010-09-25 |
公开(公告)号: | CN102408413B | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 刘金华;郭以猛;李新乐;齐鹏;马佳颖;王峥 | 申请(专利权)人: | 中牧实业股份有限公司;北京中牧科技服务有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/4545;A61P33/02 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 王加岭;张庆敏 |
地址: | 100176 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明涉及下述式(I)所示的抗球虫化合物及其制备方法,其中,R选自Me、H或Cbz;本发明的抗球虫药物可以有效解决现有抗球虫药的耐药性问题,在治疗畜禽特别是鸡球虫感染方面可以发挥重要作用;而且本发明使用的主要原料在市场上都非常易得,价廉,且工艺操作简单,不具有危险性,同时具有成本低,收率高等特点,适合于放大,工业生产,具有工业化价值。 |
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搜索关键词: | 抗球虫 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.制备下述式(Ⅰ)所示的抗球虫化合物的方法:
其中,R选自Me、H或Cbz;所述方法包括如下步骤:1)由4-醛基吡啶合成的4-二甲氧基甲基吡啶和由1-甲基-4-氟苯合成的1-溴甲基-4-氟苯反应合成得到4-(2-(4-氟苯基)-1,1-二甲氧基乙基)吡啶,进而合成得到2-(4-氟苯基)-1-(4-吡啶基)-1氧代乙烷;2)将步骤1得到的2-(4-氟苯基)-1-(4-吡啶基)-1氧代乙烷与二氧化硒反应得到2-(4-氟苯基)-1-(4-吡啶基)-1,2-二氧代乙烷,进而合成出2-(4-吡啶基)-3-(4-氟苯基)-5-(N-苄氧羰基-4-哌啶基)咪唑,2-(4-吡啶基)-3-(4-氟苯基)-5-(4-哌啶基)咪唑,2-(4-吡啶基)-3-(4-氟苯基)-5-(N-甲基-4-哌啶基)咪唑。
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