[发明专利]索拉非尼的制备方法无效
| 申请号： | 201010212039.1 | 申请日： | 2010-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN102311384A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | 施凯翔;刘清维;谢幼容 | 申请（专利权）人： | 翔真生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 上海宏威知识产权代理有限公司 31250 | 代理人： | 金利琴 |
| 地址： | 中国台湾台北市*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明公开一种索拉非尼的制备方法，其利用4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺或其酸盐与苯基-4-氯-3-三氟甲基氨基甲酸苯酯或4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯在碱及有机溶剂下可制得索拉非尼碱，更进一步制得索拉非尼。本发明具有操作方便性，且中间体容易纯化与回收的特性，另外具有高产率、低成本及高品质的优势，致使本发明具有商业化的价值。 | ||
| 搜索关键词： | 索拉非尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种索拉非尼的制备方法，所述索拉非尼化学式如下：![]()
其特征在于：所述索拉非尼的制备方法包含如下步骤：4-胺基酚与4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺在碱及有机溶剂下反应制得化合物II，或更进一步制得化合物II酸盐；![]()
利用4-氯-3-三氟甲基苯胺与氯甲酸苯酯在有机溶剂及无机碱性混合溶液中反应制得苯基-4-氯-3-三氟甲基氨基甲酸苯酯；化合物II或化合物II酸盐在有机碱及有机溶剂下加入苯基-4-氯-3-三氟甲基氨基甲酸苯酯或4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯制得索拉非尼碱，或利用4-氯-3-三氟甲基苯胺及氯甲酸苯酯在有机溶剂与碱性水溶液反应后，分层，取有机溶剂直接与化合物II或化合物II酸盐反应制得索拉非尼碱；利用索拉非尼碱进一步制得属于盐类的索拉非尼。
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