[发明专利]4-苄基哌连嗪乙亚胺酰(亚胺甲基苯)肼类化合物的制备方法

摘要

本发涉及4-苄基哌连嗪乙亚胺酰(亚胺甲基苯)肼类化合物的制备方法，具体涉及制备以下式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物的方法：其中R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C_1-8烯基、C_1-8烷基、磺酰胺基，该方法包括以下步骤：(1)在适合的有机溶剂中，使水合肼与式1a化合物反应，得到式1b化合物；(2)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使2-氯乙酰亚酰乙酯盐酸盐与式1b化合物反应，生成式1c化合物；(3)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使式1c化合物与式1d反应，得到式I化合物。本发明方法安全、简单、操作方便。

主权项

1.制备以下式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物的方法：其中：R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C_1-8烯基、C_1-8烷基、磺酰胺基，该方法包括以下步骤：(1)在适合的有机溶剂中，使水合肼与以下式1a所示醛化合物反应，得到以下式1b化合物：(2)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使2-氯乙酰亚酰乙酯盐酸盐与上述式1b化合物反应，生成以下式1c化合物：(3)在碱存在的条件下，在适合的有机溶剂中，使式1c化合物与以下式1d反应，得到式I化合物；和任选的(4)使所得式I化合物进行纯化、形成盐、和/或形成溶剂合物处理，其中各中间体结构式中的符号R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地如式I所定义。