[发明专利]氯化乙酰基氢化吲哚啉衍生物合成制备工艺无效
| 申请号： | 201010197296.2 | 申请日： | 2010-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN102276513A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 姚进斌;史玮强;陈丽华 | 申请（专利权）人： | 陕西理工学院 |
| 主分类号： | C07D209/04 | 分类号： | C07D209/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 723000 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 氯化乙酰基氢化吲哚啉衍生物合成制备工艺，它涉及化工领域。通过工艺步骤的改变，合成相同量的产品三氯氧磷的用量几乎减少一半，降低了产品生产成本以及污水中无机盐的量，且不影响产品收率。 | ||
| 搜索关键词： | 氯化 乙酰 氢化 吲哚 衍生物 合成 制备 工艺 | ||
【主权项】：
氯化乙酰基氢化吲哚啉衍生物合成制备工艺，其特征在于采用在250毫升的反应瓶中加入19.0克的DMF、251.2克的POCL3，搅拌混合后，在20‑25℃下添加19.5克的原料1，约30分钟添加完毕，将温度升至55‑60℃，保温反应100分钟，随后降温至20‑25℃，补加7.3克DMF以及15.3克的POCL3，然后添加中间体c，添加完毕，温度升至55‑60℃，然后保温反应200分钟，减压蒸馏除去POCL3，残液用10％氢氧化钠处理，温度控制在40℃以下，PH值调至3，然后温度降至25℃过滤，将所得滤饼真空干燥得产品。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于陕西理工学院，未经陕西理工学院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201010197296.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种电化学催化氧化合成3-巯基吲哚类化合物的方法-201710825189.1
- 李美超;沈振陆;陈晨 - 浙江工业大学
- 2017-09-14 - 2019-05-07 - C07D209/04
- 本发明公开了一种电化学催化氧化合成3‑巯基吲哚类化合物的方法，采用三电极体系，阴极和阳极均为石墨电极，以0.1mol/L的硝酸银乙腈溶液作为参比电极；在四氟硼酸钠乙腈溶液中，加入吲哚类化合物、二硫醚和碘化钾，在温度45～75℃、0.2～0.6V的恒压条件下搅拌电解反应3～24h后，反应液经后处理得到产物3‑巯基吲哚类化合物。本发明所述的合成方法，操作简便安全，产物3‑巯基吲哚类化合物收率高；反应条件比较温和；使用了清洁的电能为氧化还原剂，大大降低了环境成本。
- 二氢吲哚衍生物及其使用和制备方法-201780042367.1
- L·赫克;V·高哈尔;R·查拉 - 亚利桑那大学董事会
- 2017-07-07 - 2019-03-15 - C07D209/04
- 本发明涉及下式的化合物：
其中n、R1和R2是如本文中所定义。本发明还涉及式I化合物在治疗与纤维化病症相关的临床疾患中的应用。
- 酰基磺酰胺NaV1.7抑制剂-201780024852.6
- 罗光林;陈岭 - 百时美施贵宝公司
- 2017-04-19 - 2018-12-21 - C07D209/04
- 本公开内容涉及抑制NaV1.7并包括药学上可接受的盐的式I的化合物、包含这样的化合物的组合物以及使用和制备这样的化合物和组合物的方法。
- 新型化合物及包括其的发光元件-201680048574.3
- 崔丁钰;郑埈皓 - 株式会社LMS
- 2016-08-20 - 2018-04-17 - C07D209/04
- 根据本发明的发光元件包括第一电极；设置在所述第一电极上的有机层；设置在所述有机层上的发光层；设置在所述发光层上的电子传输层；以及设置在所述电子传输层上的第二电极，其中，所述有机层包括由下列化学式1表示的化合物<化学式1>，在所述化学式1中，Ar1、Ar2、Ar3、L1、L2、L3和Y的定义与本说明书中的定义相同。
- 花青系着色组合物-201580012550.8
- 信太幸彦;铃木克史;堀江智章 - 和光纯药工业株式会社
- 2015-03-05 - 2018-01-16 - C07D209/04
- 本发明的课题在于提供一种耐热性比现有的着色组合物高的花青系着色组合物，本发明涉及下述通式(1)所表示的化合物；具有来自该化合物的单体单元的聚合物；以及包含上述化合物或上述聚合物而成的着色组合物、彩色滤光片用着色组合物和着色树脂。
- 一种2，3-二氢-2，3′-联吲哚化合物的制备方法及其应用-201510762386.4
- 郭涛;韩书磊;刘钰;朱利敏;赵云辉 - 河南工业大学
- 2015-11-11 - 2017-05-17 - C07D209/04
- 本发明属于药物化学领域，涉及到一种抗肿瘤化合物2，3-二氢-2，3′-联吲哚衍生物的制备方法及其应用，本发明利用多取代的吲哚化合物在BiCl3的促进下自身加成得到，其具有如下结构。本发明提供的2，3-二氢-2，3′-联吲哚化合物对多种肿瘤细胞表现出了优异的抗肿瘤活性，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗癌药物。
- 用作选择性T细胞抑制剂和抗淋巴恶性肿瘤药物的N‑酰基腙衍生物-201380056385.7
- 崔好辰;李载元;李昌坤;N·河;徐守吉;李宣美;李圣敏 - 株式会社钟根堂;仁济大学校产学协力团
- 2013-08-29 - 2017-05-10 - C07D209/04
- 本发明涉及新型N‑酰基腙衍生物，并且更特别地涉及具有选择性T细胞抑制活性和/或抗淋巴恶性肿瘤活性的新型N‑酰基腙衍生物，其立体异构体，其药学上可接受的盐，其用于制备药物组合物的用途，包含上述的药物组合物，使用所述组合物的治疗方法，以及制备新型N‑酰基腙衍生物的方法。
- 一种用于蛋白质荧光标记的化合物的合成方法-201410592878.9
- 顾新华;郭大川 - 顾新华
- 2014-10-30 - 2015-04-01 - C07D209/04
- 一种用于蛋白质荧光标记的化合物的合成方法，它涉及生物大分子的荧光标记技术领域，它合成方法分为两步，第一步反应一是将1.2-1.5当量的化合物I和1当量的化合物II在1.5-3.5当量的醋酸酐中加热搅拌0.5-1小时，得到中间产物III；第二步反应二是将1当量的中间产物III与1.1-1.5当量的碘化钠在有机溶剂2中加热至40-70℃回流2-24小时，得到目标产物IV，即水溶性荧光化合物。它将花菁素类的化合物引入了多个亲水性的磺酸基团，提高了水溶性；进一步减少了连接位点与荧光基团的距离，提高了探针的刚性；从而解决了目前蛋白质荧光探针亲水端与疏水端分布不均匀、探针连接基团较长的问题。
- 一种具有三吲哚结构的化合物及其制备方法和应用-201410037625.5
- 孙智华;赵满平 - 上海工程技术大学
- 2014-01-26 - 2014-07-30 - C07D209/04
- 本发明涉及有机合成和药物领域，具体为一种如式（Ⅰ）结构的具有三吲哚结构的化合物。其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤族元素、烷基、烯烃基、炔烃基或芳香基。该化合物可抑制多种癌细胞，在制备抗癌药物上有应用价值。制备方法为，以路易斯酸作为催化剂，催化α,β-不饱和亚胺与吲哚类化合物进行加成反应，过程更加简便易操作，反应速率快，收率高，反应后的反应混合液容易进行后处理，并且反应条件温和，可在室温下即进行很好的反应，符合产业和环保以及医药上的要求。
- 具有锌结合部分的刺猬蛋白拮抗剂-201280009736.4
- 蔡雄;钱长庚;翟海啸 - 柯瑞斯公司;基因公司
- 2012-01-03 - 2014-01-29 - C07D209/04
- 本发明提供了能够拮抗刺猬蛋白信号并抑制HDAC活性的化合物。所述化合物可以用于治疗增殖性疾病和失调，例如癌症。
- 芳基丙烯酰胺化合物及其用于制备免疫抑制剂的用途-201280016703.2
- 李松;郑志兵;徐岩;钟武;王晓奎;刘洪英;肖军海;谢云德;周辛波;赵国明;李行舟 - 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
- 2012-03-30 - 2013-12-18 - C07D209/04
- 式I芳基丙烯酰胺化合物或其几何异构体或可药用盐或水合物，它们的制备方法，含有所述化合物的药物组合物。所述化合物作为免疫抑制剂，用于制备抗器官移植排斥反应以及治疗和/或预防某些自身免疫疾病如类风湿、牛皮癣、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等疾病的药物的用途。
- 新的氧肟酸衍生物、其制备方法以及包含它的药物组合物-201080013979.6
- 李星淑;李暻周;李昌埴;梁贤模;金度勳;催大奎;催好辰;金达显;黄寅畅;金美廷;韩丙勳 - 株式会社钟根堂
- 2010-03-18 - 2012-02-29 - C07D209/04
- 本发明涉及氧肟酸衍生物、其异构体、其药学可接受的盐、其水合物或其溶剂合物、其用于制备包含它的药物组合物的用途、使用所述组合物治疗疾病的方法以及制备所述氧肟酸衍生物的方法。
- 氯化乙酰基氢化吲哚啉衍生物合成制备工艺-201010197296.2
- 姚进斌;史玮强;陈丽华 - 陕西理工学院
- 2010-06-10 - 2011-12-14 - C07D209/04
- 氯化乙酰基氢化吲哚啉衍生物合成制备工艺，它涉及化工领域。通过工艺步骤的改变，合成相同量的产品三氯氧磷的用量几乎减少一半，降低了产品生产成本以及污水中无机盐的量，且不影响产品收率。
- 新型有机半导体化合物、其制造方法、以及含有其的有机半导体组合物、有机半导体薄膜和元件-200980151987.4
- 韩成焕;赵天圭 - 株式会社LUMINANO
- 2009-12-23 - 2011-11-30 - C07D209/04
- 本发明涉及新型多环芳香族有机半导体化合物、其制造方法、含有前述化合物的有机半导体组合物、有机半导体薄膜和电子、光学或电子光学用元件。本发明的新型有机半导体化合物具有高的晶性和调节能力从而在制造有机半导体元件时易于调节掺杂条件、可以用于多种用途，前述化合物可以低成本大量生产，且前述化合物对有机溶剂的溶解性好，在半导体元件等的制造中可以应用液相工序，进而可以低成本大量生产半导体元件和太阳能电池。
- 用于稳定p53突变体的化合物-200980115964.8
- 艾伦·费尔斯特;弗兰克·伯克勒;安德烈亚斯·约尔格尔 - 医学研究委员会
- 2009-05-07 - 2011-04-13 - C07D209/04
- 本发明提供了用于稳定携带Y220C突变的p53蛋白的式(I)的化合物：其中X选自CRX和N；RN1选自H和C1-4烷基，其可以被SH或卤素取代；RC1选自H和SH；RC2选自H和可选取代的C1-7烷基；RC3选自H和可选取代的C1-7烷基；RX选自H，OH和NH2；RC4选自：(i)可选取代的C3-12含N杂环基；(ii)C(＝O)NRN5RN6，其中RN5和RN6独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN5和RN6与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基；(iii)C(＝O)ORO1，其中RO1选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(iv)C(＝O)NHNHSO2RS1，其中RS1选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(v)OC(＝O)RC8，其中RC8选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(vi)OC(＝O)NRN7RN8，其中RN7和RN8独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN7和RN8与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基；和(vii)C(＝O)CH2NH2，C(＝O)NHNH2，CHC(CN)2，CHC(CN)C(＝O)NH2和羧基；RC5选自H，OH和NH2；或RC4和RC5与它们键接的碳原子一起形成式(II)的含5个或6个环原子的可选取代芳环：其中Q表示O，N或CRQ1＝CRQ2，其中RQ1和RQ2独立地选自H，OH和NH2；RC6选自H，OH和NH2；而RC7选自可选取代的C3-12含N杂环基，NHC(＝O)RC9，CH2NRN2RN3和NHC(＝S)NHRN4，其中RC9选自可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，RN2和RN3独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN2和RN3与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基，而RN4选自可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，并当RC4和RC5没有键接在一起时，RC3可以另外地选自ORO2，其中RO2是C1-4烷基基团，和C(＝O)ORO3，其中RO3是C1-4烷基基团，而RC2可以另外地选自卤素。
- 吲哚及其治疗用途-200880126702.7
- G·海因德;J·G·蒙塔纳;H·芬奇;R·阿里佐;B·阿维塔比莱宇;M·德默斯托伊 - 普尔马金医疗(哮喘)有限公司
- 2008-12-12 - 2011-02-09 - C07D209/04
- 式(I)的化合物为CRTH2受体的配体，其可特别用于治疗炎性病症。其中X为-SO2-或*-SO2NR3-，其中用星号标记的键连接至Ar1；R1为氢、氟、氯、CN或CF3；R2为氢、氟或氯；R3为氢、C1-C8烷基或C3-C7环烷基；Ar1为苯基或选自以下的5元或6元杂芳基：呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基，其中苯基或杂芳基任选地被一种或多种独立地选自氟、氯、CN、C3-C7环烷基、-O(C1-C4烷基)或C1-C6烷基的取代基取代，-O(C1-C4烷基)或C1-C6烷基任选地被一个或多个氟原子取代；且Ar2为苯基或选自以下的5元或6元杂芳基：吡咯基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基，其中苯基或杂芳基任选地被一种或多种独立地选自氟、氯、CN、C3-C3-C7环烷基、-O(C1-C4烷基)或C1-C6烷基的取代基取代，-O(C1-C4烷基)或C1-C6烷基任选地被一个或多个氟原子取代。
- 具有5-HT6受体亲和力的4’取代的化合物-200880017225.0
- R·邓恩;T·M·源;W·谢;A·郑一姆 - 记忆医药公司
- 2008-05-21 - 2010-06-09 - C07D209/04
- 本发明提供了对5-HT6受体具有亲和力的式(I)化合物，其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如说明书所定义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的组合物以及其使用方法。
- 一种吲哚的制备方法及其反应装置-200810041392.0
- 唐黎华;孟海成;朱子彬;吴勇强;倪燕慧 - 华东理工大学
- 2008-08-05 - 2010-02-10 - C07D209/04
- 本发明涉及一种吲哚的制备方法及反应装置。本发明的吲哚的制备方法，采用固定床反应器的连续气-固催化反应工艺，将邻氨基乙苯在210～300℃汽化，液空速0.02～0.15h-1，然后将二氧化碳与邻氨基乙苯以摩尔比4∶1～40∶1的比例，于210～300℃快速混合，预热到560～640℃后，进反应器中的催化剂床层，在560～640℃下氧化催化脱氢，生成主要含吲哚的液体反应产物。本发明的制备方法具有流程简单，操作连续方便、成本低廉，能耗低、环境友好的优点，并充分循环利用了温室气体CO2，提供了一条合成吲哚的新技术途径。
- 作为组胺-3拮抗剂的N-经取代的氮杂环基胺-200780037347.1
- 威廉·罗纳德·索尔维比莱;金智寅;马尔拉·琼·威廉斯;乔纳森·莱尔德·格罗斯;艾伯特·琼·罗比肖 - 惠氏公司
- 2007-10-05 - 2009-11-18 - C07D209/04
- 本发明提供式I化合物和其用于治疗与组胺-3受体有关或受所述受体影响的中枢神经系统病症的用途，其中变量阐述于说明书中。
- 可溶性腺苷酸环化酶抑制剂-200780018643.7
- B·布赫曼;D·科泽蒙德;B·门岑巴赫;M·弗里奇 - 拜耳先灵医药股份有限公司
- 2007-03-22 - 2009-06-03 - C07D209/04
- 本发明涉及通式(I)的化合物以及它们的生产和作为药物的用途。
- 专利分类
