[发明专利]一种6-甲氧羰基吲哚酮的制备方法有效
| 申请号： | 201010189722.8 | 申请日： | 2010-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN102267934A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 谭君;陈碧微;高恩松;佟丽丽 | 申请（专利权）人： | 金凯美(大连)医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116620 辽宁省大连市开*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备6-甲氧羰基吲哚酮的方法，该方法包括以下步骤：由3-硝基-4-甲基苯甲酸进行酯化反应，得到3-硝基-4-甲基苯甲酸甲酯；在碱的存在下，再与草酸酯类化合物反应，得到3-(2-硝基-4-甲氧羰基苯基)-2-氧代丙酸酯类化合物；该酯经过氧化脱羰基反应得到2-硝基-4-甲氧羰基苯乙酸；将硝基还原成氨基后，得到的中间体2-氨基-4-甲氧羰基苯乙酸通过环合反应即得目标化合物6-甲氧羰基吲哚酮。该方法的起始原料易得，反应条件温和且易控制，收率高，成本较低，易实现工业化，所得产品纯度高，质量稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羰基 吲哚 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种6-甲氧羰基吲哚酮的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)以3-硝基-4-甲基苯甲酸(式I)为起始物，进行酯化反应得到3-硝基-4-甲基苯甲酸甲酯(式II)；(2)所述式(II)化合物与草酸二酯反应，得到3-(2-硝基-4-甲氧羰基苯基)-2-氧代丙酸酯类化合物(式III)；(3)所述式(III)化合物经过水解、氧化脱羰基和酸化处理，得2-硝基-4-甲氧羰基苯乙酸(式IV)；(4)所述式(IV)化合物通过硝基还原、环合反应，即得到目标化合物6-甲氧羰基吲哚酮(式VI)；![]()
其中R基团为甲基、乙基、丙基、异丙基、异丁基、苯基或取代苯基。
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