[发明专利]羟基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途

摘要

一种羟基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途。本发明公开了一类新的如通式(I)所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。这类具有优良疗效且毒性低的化合物，可用于免疫紊乱、免疫抑制方面；并且可用于治疗和/或免疫力低下、器官移植后排斥反应以及自身免疫疾病。通式(I)

主权项

1.如通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐和酯其中R选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基、磺酸酯基、-P(＝O)(OR)(OR”)，其中OR’和OR”相同或者不同，R’和R”独立的选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基；R¹选自氢、取代或非取代的C1-6烷基，并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、磺酸酯基；R³选自氢、取代或非取代的C1-8烷氧酰基，并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、苯基；m为0至4的整数；A选自取代或非取代的苯环；取代基选自氢，卤素，氨基，巯基，硝基、C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4酰基，C1-4烷硫基；R²为氢，卤素，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6酰基，C1-6酰氧基，C1-6烷硫基，氨基，C1-6烷氨基、其中包括单烷氨基和双烷氨基，C1-6酰胺基，C1-6卤代烷基，巯基，C1-6的烷硫基，C2-4的烯烃；n为0至6的整数；B环苯环，芳杂环，饱和或者不饱和的脂肪环，饱和或者不饱和脂肪杂环；其中，饱和或者不饱和脂肪环可以为四元环，五元环，六元环，七元环或者八元环；饱和或者不饱和脂肪杂环可以为四元环，五元环，六元环，七元环或者八元环，并且可以含有1个，2个或者3个杂原子，所含杂原子可以相同或者不同，所述的杂原子选自N，O，S；当n为0时，A和B环稠合形成萘环、苯并饱和或不饱和脂肪环、苯并饱和或者不饱和脂肪杂环；其中，饱和或者不饱和脂肪环可以为四元环，五元环，六元环，七元环或者八元环；饱和或者不饱和脂肪杂环可以为四元环，五元环，六元环，七元环或者八元环，并且可以含有1个，2个或者3个杂原子，所含杂原子可以相同或者不同，所述的杂原子选自N，O，S；X选自C0-8的烷基、C2-8烯烃、苯基、芳杂环所述芳杂环为五元环，六元环，并且可以含有1个，2个或者3个杂原子，所含杂原子可以相同或者不同，所述的杂原子选自N，0，S；Y选自氢、C1-6的烷基、羟基、C1-6的烷氧基、卤素、C1-6的酰基、巯基、氰基、羧基、硝基或氨基；当X选自C0的烷基时，表示X缺失，即Y直接和B环相连；但不包括如下化合物：