[发明专利]一种脉冲微丸及含其的脉冲口腔崩解片,制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种脉冲微丸，其从内到外依次包括20～40％的空白丸芯、5～30％的药物层、8～25％的溶胀层、5～12％的阻滞层、20～40％的酸层和15～40％的迟滞层；所述的迟滞层包括55～75％的缓释材料，10～35％的抗粘剂和5～20％的增塑剂；所述的缓释材料为丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯形成的三元共聚物；所述空白丸芯的平均粒径为0.1～0.3mm；所述的酸层包括有机酸和粘合剂。本发明还提了该脉冲微丸的制备方法，以及含有该脉冲微丸的脉冲口腔崩解片及其制备方法和用途。本发明的脉冲口腔崩解片兼具脉冲和口腔崩解功能，尤其适用于昼夜节律性疾病的给药，降低药物副作用，生产成本低，利于吞咽。

主权项

一种脉冲微丸，该脉冲微丸从内到外依次包括20～40％的空白丸芯、5～30％的药物层、8～25％的溶胀层、5～12％的阻滞层、20～40％的酸层和15～40％的迟滞层；所述百分比为相对于脉冲微丸总质量的百分比；其中，所述的迟滞层包括55～75％的缓释材料，10～35％的抗粘剂和5～20％的增塑剂，所述的百分比为相对于所述迟滞层质量的百分比；所述的缓释材料为丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯形成的三元共聚物，其中丙烯酸乙酯∶甲基丙烯酸甲酯∶甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯的摩尔比较佳的为1∶2∶0.1～1∶2∶0.2；所述的空白丸芯的平均粒径为0.1～0.3mm，较佳的为0.15～0.25mm；所述的酸层包括有机酸和粘合剂。