[发明专利]噻吩并[2，3-d]嘧啶的亚甲基胺以及它们作为腺苷A2a受体拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及一种新的式A噻吩并[2，3-d]嘧啶及其治疗和预防用途，其中R¹和R²在说明书中进行了定义。所治疗和/或预防的障碍包括帕金森氏病。

主权项

1.一种由式A表示的化合物及其溶剂化物、水合物和可药用盐其中：R¹是环丙基、苯并[1，3]二氧杂环戊烯基或选自苯基、氟代苯基和杂芳基的芳环，其中所述芳环任选用一个选自如下的取代基取代：-OH、OC_(1-4)烷基、Cl、Br、-CN、F、CHF₂、C_(1-4)烷基和环丙基；A¹是H或-C_(1-4)烷基；A²是-C_(1-4)烷基、-C_(1-6)环烷基、-CH₂CH₂OR^a、-COR^a、杂芳基、金刚烷基或苯基，其中所述杂芳基或苯基任选用最多三个选自Cl、F、Br、OC_(1-4)烷基、OCF₃、C_(1-4)烷基和C(O)C_(1-4)烷基的取代基取代；作为另一种选择，A¹和A²可与它们连接的氮合在一起形成选自如下的杂环：其中所述和所述任选用R^a、R^c、氧代基、苯基或CH₂OC_(1-4)烷基取代；其中：n为1或2；R^a是H、CF₃、OH、F或C_(1-4)烷基；R^b是H、-C_(1-4)烷基或-C(O)C_(1-4)烷基；并且R^c是H或F。