[发明专利]2H-色烯化合物及其衍生物有效
申请号: | 200980149064.5 | 申请日: | 2009-12-04 |
公开(公告)号: | CN102239164A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 原田博规;服部和之;藤田和也;今田直;宝方达昭 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/397;A61K31/4025;A61K31/403;A61K31/404;A61K31/41;A61K31/4155;A61K31/427;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/453 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 卢曼;高旭轶 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供一种具有优良的S1P1激动作用、特别是作为因不希望的淋巴细胞浸润而引起的疾病或者因细胞的异常增殖或聚集而引起的疾病的预防和/或治疗剂的有效成分有用的化合物。通过本发明,可提供一种具有优良的S1P1激动作用、特别是作为因不希望的淋巴细胞浸润而引起的疾病或者因细胞的异常增殖或聚集而引起的疾病的预防和/或治疗剂的有效成分有用的本发明化合物,即2H-色烯化合物及其衍生物。作为本发明化合物的2H-色烯化合物及其衍生物具有S1P1激动作用,特别是可用于因不希望的淋巴细胞浸润而引起的疾病或者因细胞的异常增殖或聚集而引起的疾病的预防和/或治疗。 | ||
搜索关键词: | 化合物 及其 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下式(I)所示的2H-色烯化合物或其衍生物或其盐;
式中,A为低级烷基、环烷基、芳基或杂芳基,这里,芳基和杂芳基分别任选被1~5个相同或不同的R1取代;R1为卤素、-CN、-NO2、低级烷基、低级烯基、低级炔基、卤代低级烷基、芳基、杂芳基、环烷基、-OH、-O-(低级烷基)、-O-(卤代低级烷基)、-O-(芳基)、-O-(环烷基)、-O-(杂芳基)、-NH2、-NH(低级烷基)、-NH(卤代低级烷基)、-N(低级烷基)2、或环状氨基,这里,芳基、杂芳基、环烷基和环状氨基分别任选被选自卤素、-CN、低级烷基和卤代低级烷基的1~5个相同或不同的取代基取代;L为低级亚烷基、低级亚烯基、低级亚炔基、-(低级亚烷基)-O-、-O-(低级亚烷基)-、或-(低级亚烷基)-O-(低级亚烷基)-;Q为S或-C(R2B)=C(R2C)-;R2A、R2B和R2C分别相同或不同,为-H、卤素、低级烷基、卤代低级烷基、-O-(低级烷基)或-O-(卤代低级烷基);Y为O、S或-CH2-,这里,Y为-CH2-时,Q为S;m为0或1;R3为-H、卤素、低级烷基、卤代低级烷基或芳基;R4A为-H或低级烷基;R4B为被选自G组的基团取代了的低级烷基、或被选自G组的基团取代了的环烷基;或者,R4A和R4B与它们所结合的N成为一体,是被选自G组的基团取代了的环状氨基,这里,环状氨基还任选具有选自卤素、低级烷基和卤代低级烷基的相同或不同的1~4个取代基;G组为-C(=O)OH、四唑基、-C(=O)NHS(=O)2(低级烷基)、-(低级亚烷基)-C(=O)OH、和![]()
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