[发明专利]制备氮杂胞苷中间体的方法无效
申请号: | 200980140382.5 | 申请日: | 2009-08-06 |
公开(公告)号: | CN102171233A | 公开(公告)日: | 2011-08-31 |
发明(设计)人: | E·比加蒂;G·卢克斯;M·帕约奇;A·焦利托;S·托西 | 申请(专利权)人: | 西科尔公司 |
主分类号: | C07H19/12 | 分类号: | C07H19/12;C07H1/00;A61K31/706 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 梁谋;李连涛 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明提供了制备5-氮杂胞苷及其中间体的方法,所述方法包括将式(II)的甲硅烷基化的5-氮杂胞嘧啶、具有式(III)的糖部分和质子酸反应;其中R为取代或未取代的C1-C20酰基部分,R1、R2和R3各自独立为H或烷基,X为卤素。本发明还提供了测定样品中5-氮杂胞苷纯度的分析方法。 |
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搜索关键词: | 制备 氮杂胞苷 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式I的4-氨基-1-β-D-呋喃核糖基-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮(″5-氮杂胞苷″)的中间体4-氨基-1-(2,3,5-三-酯-β-D-核糖基)-s-三嗪-2(1H)-酮的方法:
所述方法包括将式II的甲硅烷基化的5-氮杂胞嘧啶,
具式III的糖部分:
和质子酸反应;其中R为取代或未取代的C1-C20酰基部分,R1、R2和R3各自独立为H或烷基,X为卤素。
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