[发明专利]适用于使神经炎症显像的吲哚衍生物

摘要

本发明涉及体内显像特别是外周苯并二氮杂受体(PBR)的体内显像。提供与PBR高亲和力结合的四环吲哚体内显像剂，给药后很好地摄取入脑内，优选与表达较高水平PBR的组织结合。本发明还提供可用于合成本发明体内显像剂的前体化合物，以及合成所述体内显像剂的方法，包括使用所述前体化合物，和实施所述方法的药剂盒。还提供自动合成体内显像剂的暗盒。此外，本发明提供包含本发明体内显像剂的放射性药用组合物，以及使用所述体内显像剂的方法。

主权项

1.一种式I的体内显像剂：或其盐或溶剂化物，其中：Q是氢或氟；X是氢、氟基、溴基、碘基、羟基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基酰胺；Y是S、SO或SO₂；和R是氢、C_1-6烷基或C_1-6氟代烷基；且其中所述式I体内显像剂的至少一个原子是适合体内显像的放射性同位素；其中当所述放射性同位素是碳的放射性同位素时，它是羰基碳；条件是当Y是S时，Q或X不都是氢。