[发明专利]苯乙基酰胺衍生物及其杂环类似物

摘要

本发明涉及新颖式(I)的苯乙基酰胺衍生物及其杂环类似物，式(I)其中A、B、R¹、R²及R³如本申请中所述，及关于该种化合物或该种化合物的医药学上可接受的盐作为药物，尤其作为食欲素(orexin)受体拮抗剂的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物式(I)其中R¹表示氢、羟基或(C_3-6)环烷基-氨基；R²表示氢或(C_1-4)烷基；R³表示(C_3-6)环烷基或(C_3-6)环烷基-(C_1-4)烷基；或(C_1-4)烷基，该基团未经取代或经(C_1-4)烷氧基、羟基、NR⁴R⁵、C(O)NR⁴R⁵或COOR⁶单取代；或(C_1-4)氟烷基基团；R⁴表示氢或(C_1-4)烷基；R⁵表示氢或(C_1-4)烷基；R⁶表示(C_1-4)烷基；A表示芳基或杂环基，其中该芳基或杂环基独立地未经取代或经单取代、二取代或三取代，其中该取代基独立地选自由以下组成的群：(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_1-4)烷硫基、羟基、氨基、卤素、(C_1-4)氟烷基及(C_1-4)氟烷氧基；或A表示苯并[1，3]二氧杂环戊烯基或2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英基，其中该基团未经取代、经卤素单取代或二取代；或A表示5H-[1，3]二氧杂环戊烯并[4，5-f]吲哚基；B表示选自以下的基团其中X表示氢、(C_1-4)烷基、(C_3-6)环烷基、(C_1-4)烷氧基、R⁴R⁵N-CH₂-、NR⁴R⁵或卤素；Y表示氢或(C_1-4)烷基；D表示芳基，其中该芳基未经取代或经单取代、二取代或三取代，其中该取代基独立地选自由以下组成的群：(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、羟基-(C_1-4)烷基、(C_1-2)烷氧基-(C_1-4)烷氧基、卤素、(C_1-4)氟烷基、NMe₂、(C_1-4)烷基-C(O)NH-及氰基；或D表示杂环基，其中该杂环基未经取代或经单取代或二取代，其中该取代基独立地选自由以下组成的群：(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、羟基-(C_1-4)烷基、卤素及(C_1-4)烷硫基；限制条件为若B表示下式的基团则A表示可选地经单取代或二取代的吲哚-3-基，其中该取代基独立地选自由以下组成的群：(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基及卤素；或其医药学上可接受的盐。