[发明专利]新三环衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合物

摘要

式(I)化合物：其中A是含有5、6或7个环成员的(杂)芳族或非(杂)芳族环，Z₁、Z₂和Z₃各自相互独立地是CH基团或氮原子，这三个基团中的至少一个是氮原子，X是如说明书中所定义的亚烷基链，R₂是芳基或杂芳基，基团R₁是如说明书中所定义的式(II)基团。

主权项

1.式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱的加成盐：其中：◆A表示5、6或7元芳族或非芳族环，其可以含有1或2个选自氧、硫和氮的杂原子，后者可能被直链或支链(C₁-C₆)烷基取代，应当理解，如此所定义的环A不能含有2个硫原子或2个氧原子并且环成员之一可以是C＝O基团，◆Z₁、Z₂和Z₃各自相互独立地表示CH基团或氮原子，应理解这三个基团中的至少一个是氮原子，◆R₂表示芳基或杂芳基，◆X表示含有1至6个碳原子的直链或支链亚烷基链，其中1个或2个碳原子可以被氧原子、亚环烷基、亚芳基、亚杂芳基或SO₂基团替换，◆R₁表示式(II)基团：其中：-Y表示C＝O或CH₂，-R₄表示氢原子，在该情况下R₅表示氢原子或基团-NR₆R′₆或-CH₂-NR₆R′₆，其中R₆和R′₆各自可以相同或不同，相互独立地表示氢原子或被一个或多个如下基团取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基：芳基、杂芳基、芳氧基、杂芳氧基、芳硫基、杂芳硫基、杂环烷基或-NR₉R′₉，其中：R₉和R′₉可以相同或不同，选自氢、直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、芳基和杂芳基，或R₉和R′₉形成饱和或不饱和的环状或双环基团，任选被选自氧、氮和硫的杂原子取代，应理解，一个或多个环成员可以表示C＝O基团或可以如下文给出的杂环基定义中所述被取代，-或R₄和R₅与载有它们的两个碳原子一起形成含有5或6个环成员的芳族或非芳族环，包括在SO₂基团对位的氮原子，除氮原子以外，还可包含另外的氮原子和/或SO₂基团，所定义的环被上文定义的R₆基团取代，-R₃表示卤素原子或NO₂、R₇、SO₂-R₈、直链或支链(C₁-C₆)烷基或直链或支链(C₁-C₆)烷氧基，其中R₇可具有上文定义的R₆的任意含义，-R₈表示氨基或任选被一个或多个卤素原子取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基，应理解：-“芳基”意指苯基、萘基或联苯基，-“杂芳基”意指具有至少一个芳族部分并含有5至10个环成员的任意单环或双环基团，其可含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，例如基团呋喃、噻吩、吡咯、咪唑啉、吡啶、喹啉、异喹啉、苯并二氢吡喃、吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、1，3-苯并间二氧杂环戊烯和2，3-二氢-1，4-苯并二噁烯，-“杂环烷基”意指含有4至10个环成员的任意单环或双环非芳族基团，其可以含有1至3个选自氧、硫和氮的杂原子，-“环烷基”意指含有4至10个环成员的任意单环或双环非芳族基团，对于所定义的芳基、杂芳基、杂环烷基和环烷基而言，可能被1至3个选自下述的基团取代：任选被羟基或氨基取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基、直链或支链(C₁-C₆)烷氧基、羟基、羧基、甲酰基、硝基、氰基、氨基、直链或支链(C₁-C₆)多卤代烷基、烷氧羰基和卤素原子，-“亚芳基”、“亚杂芳基”和“亚环烷基”分别意指代替亚烷基链的碳原子所插入的如上定义的芳基、杂芳基和环烷基。