[发明专利]羰氧基化合物的制备方法无效
| 申请号： | 200980135056.5 | 申请日： | 2009-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN102149669A | 公开（公告）日： | 2011-08-10 |
| 发明（设计）人： | 田中健次 | 申请（专利权）人： | 株式会社德山 |
| 主分类号： | C07C67/347 | 分类号： | C07C67/347;C07C69/65;C07C69/732;C07C69/734;C07D213/30;C07D417/12;C07B61/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 吴宗颐 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供一种羰氧基化合物的制备方法，其特征在于，当使苯胺化合物在酸的存在下与亚硝酸盐反应合成重氮盐，接着在铜催化剂的存在下使得到的重氮盐与α，β-不饱和羰氧基化合物反应来制备羰氧基化合物时，在重氮盐与α，β-不饱和羰氧基化合物的反应过程中，使25℃的酸解离指数(pKa)为7以下的碱存在。根据本发明，能够以高效率、高纯度地获得作为对由胰岛素作用不足引起的2型糖尿病显示出优良效果的治疗剂的中间原料的2-溴-3-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯等。 | ||
| 搜索关键词： | 羰氧基 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.羰氧基化合物的制备方法，其包括下述工序：在氯化氢或溴化氢的存在下，使下述式(1)表示的苯胺化合物与亚硝酸盐反应，合成重氮盐的重氮盐合成工序；以及在铜催化剂的存在下，使该重氮盐合成工序中得到的重氮盐与下述式(2)表示的α，β-不饱和羰氧基化合物反应，合成下述式(3)表示的羰氧基化合物的羰氧基化合物合成工序；[化1]![]()
式中，R1为氢原子、卤原子、羟基、氰基、或有机基团；n为1～5的整数；当n为2以上时，R1可以是相同或不同的基团；[化2]![]()
式中，R2为氢原子、烷基、烯基或芳基；R3为氢原子、烷基或芳基；[化3]![]()
式中，R1和n与上述式(1)中的定义相同；R2和R3与上述式(2)中的定义相同；X为氯原子或溴原子；其特征在于，在上述羰氧基化合物合成工序中，当使重氮盐与α，β-不饱和羰氧基化合物反应时，使反应体系中存在25℃下的酸解离指数pKa为7以下的碱。
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