[发明专利]雄激素受体N-末端活化的小分子抑制剂

摘要

本发明提供具有式A结构的化合物。提供了这些化合物用于治疗各种适应证(包括前列腺癌)的应用和涉及这些化合物的治疗方法。还提供了具有式F结构的化合物用于治疗各种适应证(包括前列腺癌)的应用和涉及这些化合物的治疗方法。

主权项

1.式(A)的化合物：或其盐，其中：X是C或N；Y是O或S；R¹是H，OH，J，OJ，SJ，或NJJ’，其中J或J’是1-10个碳的直链、支链、非芳族环状、或芳族或部分芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，COOR，CONH₂，CONHR，CONR₂，R，OH，OR，F，Cl，Br，I，NH₂，NHR，NR₂，CN，SH，SR，SO₃H，SO₃R，SO₂R，OSO₃R，和NO₂，并且其中R是直链或支链、饱和且未取代的C₁-C₁₀烷基；R²是H或除脯氨酸和苯丙氨酸以外的氨基酸侧链，或1-10个碳的直链、支链、或非芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，COOR，CONH₂，CONHR，CONR₂，R，OH，OR，F，Cl，Br，I，NH₂，NHR，NR₂，CN，SH，SR，SO₃H，SO₃R，SO₂R，OSO₃R，和NO₂，并且其中R是直链或支链、饱和且未取代的C₁-C₁₀烷基；R³是H，OH，OG，SG，NGG’或1-10个碳的直链、支链、或非芳族环状、或芳族或部分芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中G和G’是1-10个碳的直链、支链、非芳族环状、或芳族或部分芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，并且其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，OH，COOR，CONH₂，CONHR，CONR₂，R，F，Cl，Br，I，NH₂，CN，SH，SO₃H，和NO₂，其中R是未取代的C₁-C₁₀烷基；并且R⁴和R⁶独立地选自以下组成的组：H或除脯氨酸以外的氨基酸侧链，或1-10个碳的直链、支链、芳族或部分芳族环状、或非芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，OH，OR，R，F，Cl，Br，I，NH₂，NHR，NR₂，CN，SH，SR，SO₃H，SO₃R，SO₂R，OSO₃R，和NO₂，并且其中R是未取代的C₁-C₁₀烷基，条件是R⁴和R⁶两者不都是H并且条件是R⁴和R⁶两者没有一个是：并且R⁵是H或除脯氨酸和苯丙氨酸以外的氨基酸侧链，或1-10个碳的直链、支链、或非芳族环状、饱和或不饱和、任选取代的烷基基团，其中任选的取代基选自以下中的一种或多种：氧代，COOH，CONH₂，OH，F，Cl，Br，I，NH₂，SO₃H，和NO₂；是单键或双键；并且条件是该化合物不是：