[发明专利]氨基吡啶衍生物

摘要

本发明提供式(I)的化合物：包含这些化合物的组合物；这些化合物在治疗(如哮喘或COPD)中的应用；和用这些化合物治疗患者的方法；其中R¹-R¹¹如本文定义。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：R¹和R²独立地选自H，OH，(C₁-C₁₀)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，(C₂-C₆)烯基，(C₃-C₁₀)环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳基(C₁-C₄)烷基-和杂芳基(C₁-C₄)烷基-；R³选自H，(C₁-C₁₀)烷基和(C₂-C₆)烯基；R⁴和R⁵选自H，(C₁-C₁₀)烷基，(C₂-C₆)烯基，(C₃-C₁₀)环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳基(C₁-C₄)烷基-和杂芳基(C₁-C₄)烷基-；R⁶和R⁷选自H，(C₁-C₁₀)烷基，(C₂-C₆)烯基，(C₃-C₁₀)环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳基(C₁-C₄)烷基-，芳基(C₂-C₄)烯基-，杂芳基(C₁-C₄)烷基-，-SO₂(C₁-C₆)烷基，-SO₂芳基和-SO₂芳基(C₁-C₄)烷基；或R⁶和R⁷与它们连接的氮原子一起可以形成4-7元含N环，其任选地含有另一个选自N、O和S的杂原子和任选地被1或2个独立地选自以下的取代基取代：(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，卤素，CN和羟基，所述含N环也可以任选地与芳基稠合；或R⁴和R⁶与它们连接的原子一起可以形成饱和或部分不饱和的4-7元含N环，其任选地含有另一个选自N、O和S的杂原子和任选地在碳上被1或2个独立地选自以下的取代基取代：(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，卤素，CN和羟基；或R⁵不存在且R⁴和R⁶与它们连接的原子一起可以形成5，6，9或10元单-或二-环含N芳环，其任选地含有另一个选自N、O和S的杂原子和任选地在碳上被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，卤素，CN，芳基，COOR¹⁴和羟基；或R⁴和R⁶可以一起形成根据式II或式III的基团：R⁸，R⁹和R¹⁰独立地选自H，(C₁-C₁₀)烷基，卤素，羟基和(C₁-C₆)烷氧基；R¹¹选自H和(C₁-C₆)烷基；R¹²选自H和(C₁-C₆)烷基；R¹³选自H，(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，OH，CN，CF₃，COOR¹⁴，卤素和NR¹⁴R¹⁵；R¹⁴和R¹⁵独立地选自H和(C₁-C₆)烷基；f和g独立地选自0，1，2和3，以使f+g＝1，2或3；h选自1和2；其中：烷基可以任选地被1或2个独立地选自以下的取代基取代：(C₃-C₁₀)环烷基，(C₁-C₆)烷氧基，OH，CN，CF₃，COOR¹⁴，卤素和NR¹⁴R¹⁵；烯基可以任选地被1或2个独立地选自以下的取代基取代：(C₃-C₁₀)环烷基，(C₁-C₆)烷氧基，OH，CN，CF₃，COOR¹⁴，卤素和NR¹⁴R¹⁵；烷氧基可以任选地被1或2个独立地选自以下的取代基取代：(C₃-C₁₀)环烷基，OH，CN，CF₃，COOR¹⁴，卤素和NR¹⁴R¹⁵；环烷基是任选地与芳基稠合的非芳族单-或二-环烃环，其中所述环烷基环当可能时任选地含有至多可达2个双键；并且其中除非另外指出，所述环烷基可以任选地被1或2个独立地选自以下的取代基取代：(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，OH，CN，CF₃，COOR¹⁴，卤素和NR¹⁴R¹⁵；杂环烷基是C-连接的或N-连接的3至10元非芳族的单-或二-环，其中所述杂环烷基环当可能时含有1、2或3个独立地选自N，NR¹⁴，S(O)_q和O的杂原子；且所述杂环烷基环当可能时任选地含有1或2个双键，并且任选地在碳上被1或2个独立地选自以下的取代基取代：(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，OH，CN，CF₃，卤素，COOR¹⁴，NR¹⁴R¹⁵和芳基；芳基是含有6或10个碳原子的单环或稠合芳环体系；其中，除非另外指出，每个出现的芳基可以任选地被至多可达5个独立地选自以下的取代基取代：(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，OH，卤素，CN，COOR¹⁴，CF₃和NR¹⁴R¹⁵；杂芳基是5，6，9或10元单-或二-环芳环，其含有1或2个N原子和任选地NR¹⁴原子，或一个NR¹⁴原子和S或O原子，或一个S原子，或一个O原子；其中，除非另外指出，所述杂芳基可以任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，OH，卤素，CN，COOR¹⁴，CF₃和NR¹⁴R¹⁵；q是0，1或2；及其互变异构体，立体异构体，药用盐和溶剂合物。