[发明专利]聚乙二醇化的赖脯胰岛素化合物有效
| 申请号： | 200980122164.9 | 申请日： | 2009-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN102065884A | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | J·M·比尔斯;G·B·库特勒;B·多伊勒;R·J·汉森;S·李;S·斯拉尼;张连山 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K38/28 | 分类号： | A61K38/28;A61K47/48 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;胡志君 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及糖尿病领域。更具体地，本发明涉及聚乙二醇化的赖脯胰岛素化合物，其是用高分子量聚(乙二醇)进行了聚乙二醇化的、在生理pH是高度可溶的、具有延长的作用持续时间、和特征在于药物代谢动力学、药物动力学和/或活性峰谷比小于2。本发明还涉及提供此类分子的方法、涉及含有它们的药物组合物、并涉及它们的治疗性用途。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 胰岛素 化合物 | ||
【主权项】：
式P‑[(A)‑(B)]的聚乙二醇化的赖脯胰岛素化合物或其可药用盐，其中A是赖脯胰岛素的A链(SEQ ID NO：1)；B是赖脯胰岛素的B链(SEQ ID NO：3)；且P是具有范围从约20kDa至约40kDa的分子量的PEG，并且其中A和B适当地交联并且P通过氨基甲酸乙酯或硫醚共价键与A的第1位置处甘氨酸的α‑氨基、B的第1位置处苯丙氨酸的α‑氨基或B的第28位置处赖氨酸的ε‑氨基连接。
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