[发明专利]吲唑衍生物无效
| 申请号： | 200980107076.1 | 申请日： | 2009-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN101977655A | 公开（公告）日： | 2011-02-16 |
| 发明（设计）人： | 英格里德·普瑞思·布什勒;迈克尔·约瑟夫·海斯;沙德海尔·伽札纳·海格德;苏珊·兰蒂斯·霍克曼;达林·尤金·琼斯;史蒂文·韦德·科图姆;约瑟夫·格蕾丝·里科;鲁茨·伊丽莎白·坦普克尔;功·健·吴 | 申请（专利权）人： | 辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | A61P25/04 | 分类号： | A61P25/04;A61K31/416;C07D231/56;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/04;C07D413/06;C07D413/12;C07D413/14;C07D |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 李剑;南霆 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及一种用于化合物、药物组合物和用于治疗包括人类的哺乳动物对象中通过CB1受体活性介导的病症的方法，所述方法包括向需要上述治疗的哺乳动物施予治疗有效量的式(I)化合物： |
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| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种具有式I的化合物![]()
或其药学上可接受盐，其中：X是CH或N；R1是R41-5-芳基-(CH2)n-或R51-5-杂芳基-(CH2)n-；其中每个R4独立地是H、卤素、氰基、NH2-C(O)-、C1-C6烷氧基-、三氟甲基或C1-C6烷氧基-C(O)-；每个R5独立地是H或C1-C6烷基；R2是NR11R12-C(O)-R13CH-、R14-C(O)-NR15-(CH2)n-R13CH-、R16-C(O)-R13CH-、C1-C6烷氧基-C(O)-(CH2)n-NR15-C(O)-R13CH-、NR17R18-C(O)-(CH2)n-NR19-C(O)-R13CH-、R20-SO2-NR21-(CH2)n-R13CH-、R22R23CH-、R241-5-杂芳基、R241-5-杂芳基-R13CH-、R241-5-杂芳基-NR15-C(O)-R13CH-、R251-5-杂环基、R251-5-杂环基-(CH2)n-、R261-5-C3-C7环烷基，NR27R28-(CH2)n-NR29-C(O)-R13CH-、R30-SO2-NR31-(CH2)n-NR15-C(O)-R13CH-、R30-SO2-(CH2)n-NR31-C(O)-R13CH-、R32-C(O)-R33CH-NR34-C(O)-R13CH-、R32-C(O)-(CH2)n-NR34-C(O)-R13CH-、R351-5-杂芳基-(CH2)n-NR36-C(O)-R13CH-、R371-5-杂环基-(CH2)n-NR36-C(O)-R13CH-、R371-5-杂环基-C(O)-R13CH-、R381-5-芳基-R39C-NR40-C(O)-R13CH-、R381-5-芳基-(CH2)n-NR40-C(O)-R13CH-、R411-5-芳基-(CH2)n-、NR17R18-C(O)-CH(R42)-NR19-C(O)-R13CH-或R43-CH(OH)-CH2-NR19-C(O)-R13CH-；其中R11和R12独立地是H、OH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OH-C1-C6烷基、(OH)2-C1-C6烷基、(OH)3-C4-C6烷基、C1-C6烷氧基-(CH2)n-、C3-C7环烷基、苯并稠合C3-C7环烷基、氰基-C1-C6烷基、NH2-C(NH)-C1-C6烷基、(OH-C1-C6烷基)2-C1-C6亚烷基、OH-C3-C7环烷基-(CH2)n-、OH-(CH2)n-C3-C7环烷基-、OH-C3-C7环烷基-、C1-C6烷氧基-C(O)-C3-C7环烷基-、(C1-C6烷氧基-芳基)-C3-C7环烷基-、NH2-C(O)-C3-C7环烷基-、OH-芳基或R241-5-杂芳基-O-(CH2)n-；R13是H、C1-C6烷基、OH-C1-C6烷基、芳基、芳基-(CH2)n-或C3-C7环烷基；R14是(C1-C6烷基)2N-、芳基、C1-C6烷基或C3-C7环烷基；R15、R21、R29、R31、R34和R40独立地是H或C1-C6烷基；R16是OH或C1-C6烷氧基；R17和R18独立地是H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、OH-C1-C6烷基、(OH)2-C1-C6烷基或R241-5-杂芳基-；每个R19独立地是H或C1-C6烷基；R20是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、或(C1-C6烷基)2N-；R22和R23独立地是C1-C6烷基、C3-C7环烷基-(CH2)n-、OH-C1-C6烷基、芳基或芳基-OH-C1-C6亚烷基；每个R24独立地是H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、氧代、OH、NH2、C1-C6烷氧基-C(O)-、NH2-C(O)-(CH2)n-、NH2-C(O)-、NH2-C(O)-NH-、OH-C(O)-、NH2-C(O)-(CH2)n-NH-C(O)-、(OH)2-C1-C6烷基-NH-C(O)-、OH-C1-C6烷基-NH-C(O)-或C3-C7环烷基-C(O)-NH-；每个R25独立地是H或氧代；每个R26独立地是H、OH、OH-C1-C6烷基、芳基-(CH2)n-O-、NH2-C(O)-或C1-C6烷氧基-C(O)-；R27和R28独立地是H、NH2-C(O)-、C3-C7环烷基-C(O)-、或R241-5-杂芳基-；R30是C1-C6烷基、C3-C7环烷基、NH2、C1-C6烷基-NH-、C3-C7环烷基-(CH2)n-NH-、吗啉-4-基或R381-5-苯基；R32是OH或C1-C6烷氧基-；每个R33独立地是H、C1-C6烷基或OH-C1-C6烷基；每个R35独立地是H、C1-C6烷基、NH2-C(O)-、C1-C6烷氧基-C(O)-、C3-C7环烷基、OH、苯基或杂芳基，或两个相邻地R35基团可以一起形成-(CH2)3-6-；每个R36独立地是H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-或NH2-C(O)-；每个R37独立地是H、NH2C(O)-、OH、卤素、氰基、氧代、OH-C1-C6烷基、(OH)2-C1-C6烷基、NH2C(O)-(CH2)n-、NH2C(O)-(CH2)n-C(O)-、NH2C(O)-NH-(CH2)n-、C1-C6烷基-NH-C(O)-O-、(OH)-C1-C6烷基-NH-C(O)-、(OH)2-C1-C6烷基-NH-C(O)-、C1-C6烷基-C(O)-、C1-C6烷氧基-C(O)-、C3-C7环烷基-C(O)-NH-(CH2)n-、C1-C6烷基-SO2-、C3-C7环烷基-SO2-或C3-C7环烷基-SO2--NH-(CH2)n-；每个R38独立地是H、NH2SO2-、氰基、杂芳基、OH、卤素、C1-C6烷氧基、OH-C(O)-或C1-C6烷氧基-C(O)-；每个R39独立地是H、C1-C6烷基或OH-C1-C6烷基；每个R41独立地是H、C1-C6烷氧基或卤素；R42是H、C1-C6烷基、OH-C1-C6烷基、芳基、芳基-(CH2)n-或NH2-C(O)-CH2；R43是OH-C(O)-、C1-C6烷氧基-C(O)-、NH2-C(O)-或R44R45NCH2-；和R44和R45独立地是C1-C6烷基或OH-C1-C6烷基，或R44和R45与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶环或吗啉环；n是1至6的整数；并且每个R3独立地是H、卤素、C1-C6烷基、芳基、NH2-C(O)-、C1-C6烷氧基或杂芳基。
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其中，R1、R2和R3如本说明书所定义。
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