[发明专利]氨基烷醇衍生物,氨基烷醇的制备方法及其用途

摘要

本发明的主题是一组新的氨基烷醇衍生物，更具体地是[(苯氧基)烷基]氨基烷醇和[(苯氧基)酰基]氨基烷醇，它们的制备方法和它们在制备用于预防、阻止和/或治疗神经病学领域疾病或症状的药物中的用途，以及用于制备具有抗惊厥活性的药物中的用途，所述药物用于各种原因的癫痫发作，及用于大脑边缘系统的癫痫发作、肌阵挛发作或声音诱导的癫痫发作，精神运动性癫痫，以及缓解神经性疼痛或炎症性疼痛。

主权项

1.具有以下通式的氨基烷醇衍生物：其中R₁是CH₃、H或Cl，R₂是CH₃、H或Cl，R₃是CH₃、H或Cl，n是1至5、优选1至3的整数，X是其中Z是氨基烷醇或者其中Z是氨基烷醇或氨基酸选自以下的化合物除外：2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇，2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丙醇，1-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丁醇，1-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丙醇，2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-甲基-1-丙醇，2-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇，R，S-2-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丙醇，1-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丁醇，1-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丙醇，2-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-2-甲基-1-丙醇，R，S-2-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，R-(-)-2-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，S-(+)-2-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，S-(+)-2N-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]-2N-甲氨基-1-丁醇，R，S-1-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丙醇，R-(-)-1-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丙醇，S-(+)-1-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丙醇，R，S-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，R-(-)-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，S-(+)-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，R，S-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丙醇盐酸盐，R，S-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-甲基-1-丙醇盐酸盐，D，L-反式-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-环己醇盐酸盐，R，S-1-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-2-丙醇，R，S-1-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-2-丁醇，R-(+)-2-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-1-丁醇，S-(-)-2-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-1-丁醇，R，S-2-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-1-苯基乙醇，R，S-2-[(2-氯-5-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-1-丙醇，R，S-2-[(2-氯-5-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-1-丁醇，R，S-2-[(2-氯-5-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-2-甲基-1-丙醇，R，S-2-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，R-(-)-2-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，S-(+)-2-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，R，S-1-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丁醇盐酸盐，R，S-2-[(2-氯-5-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丙醇，R，S-2-[(2-氯-5-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇，2-[(2-氯-5-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-甲基-1-丙醇，R，S-1-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-2-丙醇，R，S-1-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-2-丁醇，R，S-2-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-1-丁醇，R，S-2-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙酰基]氨基-1-苯基乙醇，D，L-2N-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙酰基]丙氨酸甲基酯，R，S-1-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丙醇，R，S-2-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丙醇，2-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-甲基-1-丙醇，R，S-1-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丁醇，R，S-2-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇，R，S-2-[(4-氯-2-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-苯基乙醇，D，L-反式-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-环己醇，R，S-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丙醇盐酸盐，S-(+)-2-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丙醇盐酸盐，2-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-2-甲基-1-丙醇盐酸盐，2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-甲基-1-丙醇盐酸盐，R，S-1-[(4-氯-3-甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丁醇盐酸盐，R-(-)-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，S-(+)-2-[(4-甲基苯氧基)乙基]氨基-1-丁醇盐酸盐，S-(+)-2N-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]-2N-甲氨基-1-丁醇盐酸盐，S-(+)-1-[(2，6-二甲基苯氧基)乙基]氨基-2-丙醇。