[发明专利]一种八氢-吡喏-并[3,4-c]吡啶-衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200910201787.7 | 申请日： | 2009-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN102060855A | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | 张炜桢;杨东明;黄磊;马建义;郭爱新;姜鲁勇;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/06 | 分类号： | C07D471/06 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种八氢-吡喏-并[3，4-c]吡啶-衍生物的制备方法，主要解决现有合成方法存在收率不高，难纯化，难以进一步化学修饰的技术问题，本发明以3，4-吡啶二酰亚胺为原料，经吡啶氢化还原反应步骤、N的还原胺化反应步骤、双亚胺还原反应步骤得到单氮原子保护的八氢-吡喏-并[3，4-c]吡啶的仲胺，然后进一步进行烷基化或酰基化化学修饰，得到不同的八氢-吡喏-并[3，4-c]吡啶-衍生物。本发明获得的八氢-吡喏-并[3，4-c]吡啶-衍生物为许多药物合成的有用中间体或产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡喏 吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种八氢‑吡喏‑并[3，4‑c]吡啶‑衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)：吡啶氢化还原反应步骤；将3，4‑吡啶二酰亚胺溶解于甲醇中，然后加入催化剂Pd(OH)2和乙酸，氢化至原料反应完全，冷却，过滤，滤液减压浓缩后得到六氢‑1，3‑二羰基‑吡喏‑并[3，4‑c]吡啶乙酸盐；(2)：N的还原胺化反应步骤；将六氢‑1，3‑二羰基‑吡喏‑并[3，4‑c]吡啶乙酸盐溶解于二氯甲烷中，然后加入苯甲醛搅拌，再加入还原剂醋酸硼氢化钠，经稀释、调碱度、洗涤、干燥、浓缩柱层析分离纯化得到六氢‑1，3‑二羰基‑N‑苄基‑吡喏‑并[3，4‑c]吡啶；(3)：双亚胺还原反应步骤：六氢‑1，3‑二羰基‑N‑苄基‑吡喏‑并[3，4‑c]吡啶溶解于四氢呋喃，加入四氢铝锂四氢呋喃溶液，经调碱度、过滤、滤液浓缩得到八氢‑N‑苄基‑吡喏‑并[3，4‑c]吡啶；(4)：单氮原子保护的八氢‑吡喏‑并[3，4‑c]吡啶的仲胺进一步进行烷基化或酰基化化学修饰，得到不同的八氢‑吡喏‑并[3，4‑c]吡啶‑衍生物。
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