[发明专利]制备二肽基肽酶-IV抑制剂的方法无效
| 申请号: | 200910148240.5 | 申请日: | 2009-06-19 |
| 公开(公告)号: | CN101928289A | 公开(公告)日: | 2010-12-29 |
| 发明(设计)人: | 王海军;张勇;刘长茹;艾海马;刘艳玲;裴九宏 | 申请(专利权)人: | 北京海步国际医药科技发展有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07B57/00;A61K31/4985;A61P43/00 |
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| 地址: | 100176 北京市经济技术*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | 本发明提供了一种制备二肽基肽酶-IV抑制剂的方法,具体地说是制备7-[3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪外消旋体或其光学纯的(R)或(S)化合物的方法。过程包括如下步骤:(1)氢化还原得到消旋体;(2)消旋体与樟脑磺酸或酒石酸反应;(3)步骤2中得到的盐转化为对应的碱。本发明提供的方法成本低廉,可应用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词: | 制备 二肽 肽酶 iv 抑制剂 方法 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物的制备方法
该方法包括:[i]式(II)化合物还原得到式(III)化合物的外消旋混合物
[ii]式(III)通过拆分得到式(I)化合物。
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