[发明专利]制备二肽基肽酶-IV抑制剂的方法无效
| 申请号： | 200910148240.5 | 申请日： | 2009-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN101928289A | 公开（公告）日： | 2010-12-29 |
| 发明（设计）人： | 王海军;张勇;刘长茹;艾海马;刘艳玲;裴九宏 | 申请（专利权）人： | 北京海步国际医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07B57/00;A61K31/4985;A61P43/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100176 北京市经济技术*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 二肽 肽酶 iv 抑制剂 方法 | ||
【权利要求书】：
1.式(I)化合物的制备方法
该方法包括：
[i]式(II)化合物还原得到式(III)化合物的外消旋混合物
[ii]式(III)通过拆分得到式(I)化合物。
2.根据权利要求1的方法，将式(III)化合物用樟脑磺酸或酒石酸拆分为它的(R)和(S)形式。
3.根据权利要求2的方法，式(III)化合物与樟脑磺酸或酒石酸的摩尔比为0.2至2.2。
4.根据权利要求2的方法，其中式(III)化合物7-[3-氨基-1-氧代-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-三氟甲基-1，2，4-三唑并[4，3-a]吡嗪被转化为对应的盐，所要求保护的盐包括D-樟脑磺酸盐、L-樟脑磺酸盐、D-酒石酸盐、L-酒石酸盐。
5.根据权利要求4的方法，将拆分后的III-酒石酸盐或III-樟脑磺酸盐进一步制备光学纯的式(I)化合物。
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