[发明专利]氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法和应用无效
申请号: | 200910143757.5 | 申请日: | 2009-05-26 |
公开(公告)号: | CN101899011A | 公开(公告)日: | 2010-12-01 |
发明(设计)人: | 李润涛;葛泽梅;李日东;张鑫;崔景荣;程铁明 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D405/12;A61K31/517;A61K31/551;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 薛俊英;王维玉 |
地址: | 100191*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明公开了一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐,其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用,其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂,可作为抗肿瘤药物,优选的作为治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌或胰腺癌的药物。 |
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搜索关键词: | 氨基 二硫代 甲酸 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐:
其中:A是氮原子或-C0CN;D是-(CH2)m-、-(CH2)m-O-、-(CH2)m-NH-或-CH2HC2CONH-,其中m各自独立地是1-3的整数;E是硫原子或NR3,其中R3是H、甲基、乙基或苯基;R是R4R5N-或R6S-,其中R4和R5各自独立地是H、烷基或芳基,或R4和R5与所连接的氮原子一起表示取代或未取代的、另外还含有1个氮原子、氧原子或硫原子的饱和杂环,其中的取代基是C1-4的烷基,所述的C1-4的烷基可被苯基或卤代苯基一取代或多取代;或其中的R6表示下述基团:
NC(CH2)q-R7O2C-(CH2)q-![]()
(R7O)3B-(CH2)q-其中R7和R8各自独立地是氢、甲基、乙基、苯基或苯甲基;q是1-3的整数;R1选自下述基团:卤素、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、吡啶基甲基或吡啶基甲氧基,其中在所述的苯基、苄基或吡啶基上可具有1-3个选自下述基团的取代基:卤素、羟基、氨基、C1-4烷基或C1-4烷氧基;n是1-3的整数;和R2是H、C1-4烷基、卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素取代的C1-4烷氧基。
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