[发明专利]叔丁基1-(氨甲基)-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸酯的制备方法无效
| 申请号： | 200910057399.6 | 申请日： | 2009-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN101921230A | 公开（公告）日： | 2010-12-22 |
| 发明（设计）人： | 廖伟伟;黄平;周盛峰;马汝建;汪有初;陈民章;唐苏翰 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;上海合全药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/20 | 分类号： | C07D221/20 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种叔丁基1-(氨甲基)-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸酯的合成方法，利用Horner-Emmons-Wadsworth反应从便宜易得的起始原料N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮开始合成了化合物B，收率～97％，用三甲基碘化亚砜和叔丁醇钾实现了从中间体B环丙化为中间体C，纯度～90％，不需要进一步纯化通过最后一步的还原反应，并用草酸成盐纯化得到最终产品叔丁基1-(氨甲基)-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸酯，纯度96％，总收率可以达到60％。本发明提供的制备方法选择新颖、合理，原料便宜易得，整体收率较高，可作为模板小分子用于合成多种多样的化合物库。 | ||
| 搜索关键词： | 丁基 甲基 氮杂螺 2.5 辛烷 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种叔丁基1-(氨甲基)-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸酯的制备方法，其特征是包括以下三个步骤：第一步，以中间体N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮与氰甲基膦酸二乙酯进行霍纳尔-埃蒙斯-沃兹沃思反应得到化合物B，反应所用碱为钠氢，溶剂为无水四氢呋喃；第二步，通过叔丁醇钾和三甲基碘化亚砜环丙化作用得到化合物C；第三步，化合物C通过硼氢化钠、六水合氯化钴、甲醇体系进行还原反应，反应结束后产物经后处理得到最终产品叔丁基1-(氨甲基)-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸酯，其工艺路线如下：![]()
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