[发明专利]高效合成顺式二苯乙烯衍生物及其磷酸二钠盐前药的方法

摘要

本发明公开了一种如式II化合物的制备方法，所述的方法包括步骤：(a)在254nm紫外光照射下，进行魏悌希(Wittig)反应，得到式II化合物：其中：R为CH₃、C₂H₅、C₃H₇、CH₂F、CHF₂、CF₃、CH₂CF₃、CF₂CF₃、或CF₂CH₃Rp为Si(CH₃)₂t-Bu、C(C₆H₅)₃、(CH₃)₃COCO、或三苯甲基树脂。进一步地，本发明还公开了用焦磷酸四苄酯或2-氯-1，3，2-二氧膦杂环戊烷，随后经氧气氧化，进行磷酸酯化反应后，用三甲基溴硅烷和甲醇钠碱性水解，得到高纯度顺式二苯乙烯衍生物磷酸二钠盐前药。

主权项

1.一种如式II化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：(a)在254nm紫外光照射下，进行魏悌希(Wittig)反应，得到式II化合物：其中：R为CH₃、C₂H₅、C₃H₇、CH₂F、CHF₂、CF₃、CH₂CF₃、CF₂CF₃、或CF₂CH₃Rp为Si(CH₃)₂t-Bu、C(C₆H₅)₃、(CH₃)₃COCO、或三苯甲基树脂。