[发明专利]1-氧杂头孢菌素-3-氯甲基衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200910046478.7 | 申请日： | 2009-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN101538274A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 刘相奎;袁哲东;胡志;俞雄 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D505/18 | 分类号： | C07D505/18;C07D505/20;C07D505/06 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及可用来作为抗微生物的1-氧杂头孢菌素合成用中间体1-氧杂头孢菌素-3-氯甲基衍生物的合成方法技术领域。本发明的方法是在卤代试剂作用下，1-氧杂头孢菌素-3-亚甲基衍生物与卤素加成反应；然后在有机碱作用下生成1-氧杂头孢菌素-3-氯甲基衍生物。本发明的方法避免了光照反应，反应平稳，不会瞬间释放巨大的热量，不需要低温反应，大大降低了危险发生的几率，因此避免了在工业生产中使用昂贵的特殊设备，减少了生产设备投资，在工业生产中具有较大的竞争力。另一方面，该方法由于避免光照反应而变得简单，反而能高产率的得到1-氧杂头孢菌素-3-氯甲基衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 甲基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.1-氧杂头孢菌素-3-氯甲基衍生物的制备方法，其步骤包括：a、在卤代试剂作用下，1-氧杂头孢菌素-3-亚甲基衍生物(II)与卤素加成反应生成氧杂头孢菌素化合物(III)![]()
b、在有机碱作用下，氧杂头孢菌素化合物(III)反应生成1-氧杂头孢菌素-3-氯甲基衍生物(I)![]()
其中R1为酰基残基，R2为氢或甲氧基，R3为羧基保护基；卤代试剂为无机盐R4X、有机碱的卤化氢盐R5X或卤代季铵盐![]()
X代表氯或溴，R4代表铜、铁、锌或镁，R5代表含氮芳香杂环或脂肪族三元胺，R6、R7、R8、R9代表C1～C20的烷烃、C2～C10的不饱和烷烃或C6-C14的芳香烃，R6、R7、R8、R9可相同也可以不同。
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