[发明专利]羟基化茚地那韦及其制备方法和在制备抗疟药中的应用有效
| 申请号： | 200910039442.6 | 申请日： | 2009-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN101544630A | 公开（公告）日： | 2009-09-30 |
| 发明（设计）人： | 陈小平;张健存;邱发洋;何正祥;陈迁;邓刚;游剑岚;梁文昌;刘薇;刘培均;秦莉;刘劲松;陈凌 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/496;A61P33/06 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 | 代理人： | 刘孟斌 |
| 地址： | 510663广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了由通式(12)表示的羟基化茚地那韦。本发明还提供了其制备方法，采用价廉易得的茚为原料，经双羟基化，保护后，苄位氧化引入羰基，再将羰基转化成氨基，得到所需的反应中间体。另外一个分子砌块由茚地那韦制备，进行水解反应，再将羟基保护，再和反应中间体进行酸胺缩合，去保护，得到了目标产物。本发明还提供了羟基化茚地那韦在制备抗疟药中的应用，特别是与氯喹联合用于治疗疟疾。本发明的羟基化茚地那韦在体内和体外具有良好的抑制疟原虫活性；与氯喹联用时，在体外和体内均能协同抑制对氯喹耐药或敏感的疟原虫，用于抗疟药物和复方抗疟药物的开发，为挽救经济实用的氯喹重新应用于疟疾治疗奠定了基础，有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 及其 制备 方法 抗疟药 中的 应用 | ||
【主权项】：
1、一种由下列通式(12)表示的化合物或其立体异构体及其可药用的盐，该通式(12)为：![]()
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