[发明专利]一种盐酸罗匹尼罗的制备方法无效
| 申请号： | 200910029165.0 | 申请日： | 2009-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN101481347A | 公开（公告）日： | 2009-07-15 |
| 发明（设计）人： | 周富荣 | 申请（专利权）人： | 太仓市浦源化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34;A61P25/16 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 孙仿卫 |
| 地址： | 215415江苏省太*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种盐酸罗匹尼罗的制备方法，依次包括(1)β-苯乙醇与多聚甲醛反应生成异苯并二氢吡喃；(2)步骤(1)产物与溴素反应生成2-溴乙基苯甲醛；(3)步骤(2)产物与硝基甲烷反应生成2-溴乙基硝基苯乙烯；(4)步骤(3)产物与乙酰氯反应生成4-溴乙基-3-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮；(5)步骤(4)产物加氢还原得4-溴乙基-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮；(6)步骤(5)产物经乙酰化和水解得到4-羟乙基-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮；(7)步骤(6)产物与对甲基苯磺酸反应生成对甲基苯磺酸-2-(2-氧-1，3-二氢-4-吲哚)乙酯；(8)步骤(7)产物与二正丙胺在水中回流反应，盐酸调pH至1～2得盐酸罗匹尼罗。本发明原料易得，目标产物选择性和收率高，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 罗匹尼罗 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种盐酸罗匹尼罗的制备方法，其特征在于：以β-苯乙醇为起始原料，该方法依次包括如下步骤：(1)、β-苯乙醇与多聚甲醛在酸性条件下发生环化反应生成异苯并二氢吡喃；(2)、异苯并二氢吡喃与溴素发生开环反应生成2-溴乙基苯甲醛；(3)、2-溴乙基苯甲醛在强碱作用下与硝基甲烷反应生成2-溴乙基硝基苯乙烯；(4)、2-溴乙基硝基苯乙烯在氯化铁存在下与乙酰氯发生闭环反应生成4-溴乙基-3-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮；(5)、所述4-溴乙基-3-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮在甲醇体系下加氢还原得到4-溴乙基-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮；(6)、4-溴乙基-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮经乙酰化和水解得到4-羟乙基-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮；(7)、在二氯甲烷体系中，4-羟乙基-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮与对甲基苯磺酸反应生成对甲基苯磺酸-2-(2-氧-1，3-二氢-4-吲哚)乙酯；(8)、对甲基苯磺酸-2-(2-氧-1，3-二氢-4-吲哚)乙酯与二正丙胺在水体系中回流发生水解反应生成4-[2-二正丙基胺乙基]-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮，反应液经浓缩，用盐酸调节pH至1～2得到盐酸罗匹尼罗。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于太仓市浦源化工有限公司，未经太仓市浦源化工有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910029165.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
