[发明专利]一种用于制备siRNA的氟代寡核苷酸的合成方法无效
| 申请号： | 200910024898.5 | 申请日： | 2009-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN101531695A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 王玉成;胡晓;王理想;王友志;胡玲;周飞;丁庆燚;胡曼曼;瞿志荣;赵红;胡曼曼;王圣良;杨海;方传玲;胡丹红;徐曼 | 申请（专利权）人： | 徐州瑞赛科技实业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19;C07H19/20;C07H1/00;C07H1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 221000江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备siRNA的氟代寡核苷酸(FANA)的合成，其特征在于以1-乙酰基2，3，5-三O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为原料，经氟代和溴化反应得到1-溴-2-脱氧-2氟-3，5-二-O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖，用碱基或特定修饰的碱基与1-溴-2-脱氧2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖通过亲核取代(SN2)反应，再水解制备得到系列2′-FANA类核苷酸衍生物。该合成工艺路线具有原料易得和产率较高的特点，利用2′-FANA类核苷酸，可以用于制备系列siRNA。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 制备 sirna 寡核苷酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、本发明涉及用于制备siRNA的氟代寡核苷酸(FANA)的合成，其特征在于以1-乙酰基-2，3，5-三-O-苯甲酰基β-D-呋喃核糖为原料，经氟代和溴化反应合成1-溴-2-脱氧-2-氟-3，5-二O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖，用碱基或特定修饰的碱基与1-溴-2-脱氧-2-氟-3，5-二-O-苯甲酰-α-D-阿拉伯糖通过亲核取代(SN2)反应，再水解制备得到系列2′-FANA类核苷酸。
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