[发明专利]4-二甲氨基吡啶催化酯化合成贝诺酯的方法有效

专利信息
申请号: 200910020211.0 申请日: 2009-03-26
公开(公告)号: CN101844997A 公开(公告)日: 2010-09-29
发明(设计)人: 范兴山;王飞龙;吴双俊;孟爱红 申请(专利权)人: 山东方明药业股份有限公司
主分类号: C07C233/25 分类号: C07C233/25;C07C231/12;B01J31/02;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 274500*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种用4-二甲氨基吡啶催化酯化合成贝诺酯的方法。本发明应用4-二甲氨基吡啶作为阿司匹林酰氯和对乙酰氨基酚酯化的超高效催化剂,加入无机碱作为缚酸剂,其中酰氯和对乙酰氨基酚摩尔投料比为阿司匹林酰氯∶对乙酰氨基酚=0.95~1.20∶1.00,4-二甲氨基吡啶的摩尔用量为酰氯的0.05~2%,缚酸剂的摩尔用量为酰氯的0.5~3倍,在0~20℃的温度下反应10分钟至3小时即得贝诺酯,产品质量符合2005年版《中国药典》。本发明制造的产品收率高,质量好,成本低,“三废”少,生产易于控制。
搜索关键词: 二甲 氨基 吡啶 催化 酯化 合成 贝诺酯 方法
【主权项】:
一种用4-二甲氨基吡啶催化酯化合成贝诺酯的方法,原料包括阿司匹林酰氯和对乙酰氨基酚,其特征在于:应用4-二甲氨基吡啶作为阿司匹林酰氯和对乙酰氨基酚酯化的超高效催化剂,加入无机碱作为缚酸剂,其中酰氯和对乙酰氨基酚摩尔投料比为阿司匹林酰氯∶对乙酰氨基酚=0.95~1.20∶1.00,DMAP的摩尔用量为酰氯的0.05~2%,缚酸剂的摩尔用量为酰氯的0.5~3倍,在0~20℃的温度下反应10分钟至3小时即得贝诺酯。
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