[发明专利]制备双醋瑞因的方法无效
申请号: | 200880124108.4 | 申请日: | 2008-12-19 |
公开(公告)号: | CN101918349A | 公开(公告)日: | 2010-12-15 |
发明(设计)人: | A·萨尔维;A·纳迪;S·马约纳;M·萨达 | 申请(专利权)人: | 化学实验室国际股份公司 |
主分类号: | C07C51/29 | 分类号: | C07C51/29;C07C66/02;C07C67/24;C07C69/16 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 杨昀 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 本发明涉及一种制备高纯度双醋瑞因的新方法,所述方法包括在氧化系统和自由基催化剂存在下氧化保护的芦荟大黄素,然后用乙酰基置换所述保护基团。 | ||
搜索关键词: | 制备 双醋瑞 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备通式(I)所示的4,5-二(乙酰基氧基)-9,10-二氢-9,10-二氧-2-蒽羧酸及其盐的方法,
所述方法包括:a)使通式(II)所示的保护的芦荟大黄素与氧化系统在碱金属或碱土金属亚氯酸盐和碱金属或碱土金属次氯酸盐存在下在合适的溶剂中反应,得到通式(IV)所示的化合物,
其中,通式(II)中Pr是在水性环境中不可水解的保护基,所述氧化系统包括通式(III)所示的自由基2,2,6,6-四甲基-1-哌啶基-N-氧基:
其中R1选自H、OH、O-烷基和O-烷酰基,
b)用乙酰基置换所述Pr保护基,任选地分离和纯化得到的通式(I)所示的化合物。
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