[发明专利]具有15α,16α-亚甲基和饱和的17,17-螺内酯环的19-去甲甾类衍生物、其应用以及包含这些衍生物的药物

摘要

本发明涉及具有促孕素作用的15α，16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物。其具有化学通式I，其中Z选自氧原子、两个氢原子、NOR和NNHSO₂R，其中R为氢、C₁-C₁₀-烷基、芳基或C₇-C₂₀-芳烷基，R⁴为氢或卤素、以及另外地或者：R^6a、R^6b一起形成亚甲基或1，2-乙二基或R^6a为氢且R^6b选自氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基或C₂-C₁₀-炔基，且R⁷选自氢、C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₆-环烷基、C₂-C₁₀-烯基或C₂-C₁₀-炔基，或者：R^6a为氢且R^6b和R⁷一起形成键、氧或亚甲基，R¹⁸为氢或C₁-C₃-烷基，本发明还涉及所述衍生物的溶剂化物、水合物、立体异构体以及盐。

主权项

1.通式I的15α，16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物，及其溶剂化物、水合物、立体异构体和盐其中Z代表氧、两个氢原子、基团＝NOR¹或＝NNHSO₂R¹，R¹代表氢、C₁-C₁₀-烷基、芳基、C₇-C₂₀-芳烷基，R⁴代表氢或卤素，R^6a、R^6b可以相同或不同，代表氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基、C₂-C₁₀-炔基或一起代表亚甲基或1，2-乙二基，R⁷代表氢、C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₆-环烷基、C₂-C₁₀-烯基、C₂-C₁₀-炔基，R^6a、R⁷一起代表键、氧或亚甲基，R¹⁸代表氢、C₁-C₃-烷基。