[发明专利]具有15α,16α-亚甲基和饱和的17,17-螺内酯环的19-去甲甾类衍生物、其应用以及包含这些衍生物的药物有效

专利信息
申请号: 200880123433.9 申请日: 2008-12-23
公开(公告)号: CN101910192A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: U·克拉尔;J·库恩克;R·博尔曼;J·许布纳;S·林;T·弗伦策尔;F·门吉斯;S·博登;H-P·穆恩;K·普雷莱 申请(专利权)人: 拜耳先灵医药股份有限公司
主分类号: C07J53/00 分类号: C07J53/00;A61K31/585;A61P5/34
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王磊;过晓东
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 具有 15 16 甲基 饱和 17 内酯 19 去甲甾类 衍生物 应用 以及 包含 这些 药物
【权利要求书】:

1.通式I的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,及其溶剂化物、水合物、立体异构体和盐

其中

Z代表氧、两个氢原子、基团=NOR1或=NNHSO2R1

R1代表氢、C1-C10-烷基、芳基、C7-C20-芳烷基,

R4代表氢或卤素,

R6a、R6b可以相同或不同,代表氢、C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基或一起代表亚甲基或1,2-乙二基,

R7代表氢、C1-C10-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基,

R6a、R7一起代表键、氧或亚甲基,

R18代表氢、C1-C3-烷基。

2.如权利要求1所述的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,其特征在于Z选自氧、NOR1和NNHSO2R1

3.如权利要求1所述的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,其特征在于Z代表氧。

4.如权利要求1所述的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,其特征在于R4为氢或氯。

5.如权利要求1所述的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,其特征在于R6a、R6b一起形成1,2-乙二基或各自为氢。

6.如权利要求1所述的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,其特征在于R7为氢或甲基或乙基或乙烯基。

7.如权利要求1所述的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,其特征在于R6a和R7一起形成亚甲基。

8.如权利要求1所述的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,其特征在于R6a和R7一起代表键。

9.如权利要求1所述的15α,16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物,其特征在于R18为氢或甲基。

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