[发明专利]15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物、其应用以及包含所述衍生物的药物产品

摘要

本发明涉及有化学通式I的15，16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物及其溶剂化物、水合物、立体异构体和盐，其中R⁴、R^6a、R^6b、R⁷和Z具有权利要求1中所述的意义。本发明还涉及所述衍生物在制备用于口服避孕和用于治疗绝经前、围绝经和绝经后不适的药物产品中的应用，以及包含所述衍生物的药物，特别是其在所述情况中的应用。根据本发明的衍生物具有促孕素作用，且在优选的情况下还具有抗盐皮质激素作用和中性至微弱的雄激素作用。

主权项

1.具有化学通式I的15，16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物，及其溶剂化物、水合物、立体异构体和盐：其中Z选自氧、两个氢原子、NOR′和NNHSO₂R′，其中R′为氢、C₁-C₁₀-烷基、芳基或C₇-C₂₀-芳烷基，R⁴选自氢和卤素，此外或者：R^6a，R^6b在各种情况下各自独立地选自氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基和C₂-C₁₀-炔基，或一起形成亚甲基或1，2-乙二基，以及R⁷选自氢、C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₆-环烷基、C₂-C₁₀-烯基和C₂-C₁₀-炔基或者：R^6a，R⁷一起形成氧原子或亚甲基，或者脱离而形成C⁶和C⁷间的双键，以及R^6b选自氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基和C₂-C₁₀-炔基，以及R¹⁸为氢或C₁-C₃-烷基。