[发明专利]15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物、其应用以及包含所述衍生物的药物产品有效
申请号: | 200880123432.4 | 申请日: | 2008-12-23 |
公开(公告)号: | CN101910191A | 公开(公告)日: | 2010-12-08 |
发明(设计)人: | U·克拉尔;J·库恩克;R·博尔曼;J·许布纳;S·林;T·弗伦策尔;F·门吉斯;S·博登;H·P·穆恩;K·普雷莱 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
主分类号: | C07J53/00 | 分类号: | C07J53/00;A61K31/58;A61P5/34;A61P5/42;A61P5/28 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 15 16 甲基 17 羟基 19 21 羧酸 甾体 内酯 衍生物 应用 以及 包含 药物 产品 | ||
1.具有化学通式I的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,及其溶剂化物、水合物、立体异构体和盐:
其中
Z选自氧、两个氢原子、NOR′和NNHSO2R′,其中R′为氢、C1-C10-烷基、芳基或C7-C20-芳烷基,
R4选自氢和卤素,
此外或者:
R6a,R6b在各种情况下各自独立地选自氢、C1-C10-烷基、C2-C10-烯基和C2-C10-炔基,或一起形成亚甲基或1,2-乙二基,以及
R7选自氢、C1-C10-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C10-烯基和C2-C10-炔基
或者:
R6a,R7一起形成氧原子或亚甲基,或者脱离而形成C6和C7间的双键,以及
R6b选自氢、C1-C10-烷基、C2-C10-烯基和C2-C10-炔基,以及
R18为氢或C1-C3-烷基。
2.如权利要求1所述的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,其特征在于Z选自氧、NOR′和NNHSO2R′。
3.如权利要求1所述的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,其特征在于Z代表氧。
4.如前述权利要求之一所述的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,其特征在于R4为氢或氯。
5.如前述权利要求之一所述的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,其特征在于R6a、R6b一起形成1,2-乙二基或各自为氢。
6.如前述权利要求之一所述的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,其特征在于R7选自氢、甲基、乙基和乙烯基。
7.如权利要求1-4之一所述的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,其特征在于R6a、R7一起形成亚甲基。
8.如权利要求1-4之一所述的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,其特征在于R6a与R7脱离而形成C6与C7间的双键。
9.如前述权利要求之一所述的15,16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物,其特征在于R18为氢或甲基。
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