[发明专利]用于治疗病毒感染的含氮的二环化学实体无效
申请号: | 200880111116.5 | 申请日: | 2008-08-08 |
公开(公告)号: | CN101842098A | 公开(公告)日: | 2010-09-22 |
发明(设计)人: | F·U·施米茨;V·W·-F·台;R·赖;C·D·罗伯茨;A·D·M·阿巴迪;S·巴斯卡兰;I·斯罗博多夫;J·蒙;M·L·奈策尔 | 申请(专利权)人: | 基因实验室技术有限公司 |
主分类号: | A61K31/437 | 分类号: | A61K31/437;A61P31/12;C07D471/04;C07D487/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;黄可峻 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 提供了一些选自式(I)化合物的化学实体,药物组合物,和治疗病毒黄病毒科的成员如hepacivirus(丙型肝炎或HCV)的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 病毒感染 环化 实体 | ||
【主权项】:
1.至少一种化学实体,其选自式1的化合物:式1和其药用可接受的盐,其中W1选自CR1和NR1;W3选自CR3和NR3;W4选自CR4和N;W6选自CR6和N;W8选自C和N;W9选自C和N;R1不存在或选自氢,卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R2选自卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14-NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R3不存在或选自氢,卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R4选自氢,卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14-NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R5选自卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R6选自氢,卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12R7选自卤素,任选被取代的烷基,任选被取代的烯基,任选被取代的炔基,任选被取代的环烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,任选被取代的杂芳基,-OR15,-SR15,-S(O)R16,-S(O)2R16,-S(O)2NR10R11,-NR10R11,-NR11C(O)NR10R11,-NR11C(S)NR10R11,-NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13,-NR11C(O)R12,-C(NR11)NR10R11,-C(O)NR10R11,-C(O)OR13,-CN,-NO2,和-C(O)R12;R10和R11独立地选自氢,任选被取代的烷基,任选被取代的氨基,任选被取代的烷氧基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基,或R10和R11与任何居间原子一起形成选自任选被取代的杂环烷基和任选被取代的杂芳基的环系统;R12选自氢,任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;R13选自氢,任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;R14选自任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;R15选自氢,任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;和R16选自任选被取代的烷基,任选被取代的环烷基,任选被取代的杂环烷基,任选被取代的芳基,和任选被取代的杂芳基;条件是如果W1是NR1和W3是NR3,那么R3不存在;如果W3是NR3和W1是NR1,那么R1不存在;W1、W3、W8和W9中的至少一个是N;W1、W3、W4、W6、W8和W9中不多于4个是N;和如果W1是N,W4是N,和W6是CR6,那么W8不是N;并且进一步条件是式1的化合物不是(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)(3-(3,4-二甲氧基苯基)-5-(2-羟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮;(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)(3-(2,5-二甲基苯基)-5-(2-羟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮;或(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)(3-(3,4-二氯苯基)-5-(2-羟苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮。
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- 2018-11-29 - 2019-02-22 - A61K31/437
- 本发明提供了天然苦木生物碱或其药学上可接受的盐作为IDO抑制剂的用途。苦木生物碱或其药学上可接受的盐作为IDO抑制剂,可用于制备预防和/或治疗由IDO过活化介导的色氨酸代谢途径的病理学特征疾病的药物、食品、保健品、食品添加剂或营养补充剂,这些疾病选自癌症、抑郁症、阿尔兹海默症和帕金森症中的一种或多种。
- β-咔啉-3-羧酸二聚体用于制备预防和治疗抗肺癌药物的应用-201811172317.8
- 王俊儒;李娜;谷红玲;代江坤;席亚玺;王世军 - 西北农林科技大学
- 2018-10-09 - 2019-02-01 - A61K31/437
- 本发明涉及β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体的新应用,具体涉及β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体用于制备预防和治疗抗肺癌药物的应用,本发明所述β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体的抗肺癌细胞活性显著高于抗其他癌细胞的活性。
- 蒲公英萃取物用于制备腺苷酸活化蛋白酶活化剂的用途-201410635019.3
- 苏香绫;林咏翔;魏宗德 - 百岳特生物科技(上海)有限公司;百岳特生物技术(上海)有限公司;百岳特化妆品(上海)有限公司;百岳特国际贸易(上海)有限公司
- 2014-11-12 - 2019-01-22 - A61K31/437
- 本发明公开了一种蒲公英(Taraxacum mongolicum)萃取物用于制备腺苷酸活化蛋白酶(AMPK)活化剂的用途。其中该蒲公英萃取物是由蒲公英以一醇类萃取而得。且该蒲公英萃取物进一步包含由蒲公英的乙醇萃取物以一溶剂萃取而得的萃取物,该溶剂为正己烷(n‑Hexane)、二氯甲烷(Dichloromethane)、乙酸乙酯(Ethyl acetate)或水。本发明可应用于调节人体内的脂肪酸、胆固醇、脂肪、三酸甘油酯、糖份的代谢、癌症及免疫功能。
- 一种咪唑并吡啶衍生物的用途-201811289656.4
- 曹华;陈伟鑫 - 广东药科大学
- 2018-10-31 - 2018-12-21 - A61K31/437
- 本发明属于有机化合物用途领域,具体涉及一种咪唑并吡啶衍生物的用途。本发明提供的式I的咪唑并吡啶衍生物用于制备杀菌、抑菌药剂的用途,本发明提供的咪唑并吡啶衍生物应用于手足癣药剂的用途,所述手足癣药剂,兼具有良好的杀菌、护肤、抑菌、消炎多重功效,同时本发明提供的抑菌洗手液还具有良好的抗过敏效果,防止手足癣疾病复发,安全性高,具有良好的应用前景。
- 用氘代JAK抑制剂治疗脱毛障碍-201780027427.2
- A·T·瓦格纳;J·V·卡塞拉;P·B·格雷汉姆;V·布拉曼;V·尤塔姆辛格;J·冯赫恩;C·E·汉密尔顿 - 康塞特医药品有限公司
- 2017-05-04 - 2018-12-21 - A61K31/437
- 本披露是治疗受试者的脱毛障碍的方法,该脱毛障碍有益地通过给予JAK1和/或JAK2抑制剂治疗。该方法包括给予该受试者约4mg至约50mg的范围的量的化合物(I):或其药学上可接受的盐。本发明还提供包含化合物(I)的组合物以及此类组合物在所述方法中的用途。
- 一种含有吡咯并六元杂环化合物或其可药用盐的药物组合物-201780001401.0
- 卢韵;张新华;王晨阳;刘同辉 - 江苏恒瑞医药股份有限公司
- 2017-02-28 - 2018-12-04 - A61K31/437
- 本发明提供了一种含有吡咯并六元杂环化合物或其可药用盐的药物组合物。具体而言,本发明提供了一种药物组合物,含有5‑(2‑二乙胺基‑乙基)‑2‑(5‑氟‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑吲哚‑3‑亚基‑甲基)‑3‑甲基‑1,5,6,7‑四氢‑吡咯[3,2‑c]吡啶‑4‑酮或其药理学上可接受的盐,以及至少一种水溶性填充剂。本发明的药物组合物具有溶出迅速、稳定性良好的特点。
- 一种促进脐带间充质干细胞迁移的MMP-2激动剂及在干细胞领域的应用-201810656435.X
- 赵立士;陈名星 - 淮安康宜莱干细胞生物科技有限公司
- 2018-06-24 - 2018-11-23 - A61K31/437
- 本发明公开了一种促进脐带间充质干细胞迁移的MMP‑2激动剂及在干细胞领域的应用。本发明发现,marinacarboline A、marinacarboline B、marinacarboline C、trigonostemine A、trigonostemine B、trigonostemine E、trigonostemine F为MMP‑2激活剂,可有效激活脐带间充质干细胞MMP‑2表达;MMP‑2激活剂marinacarboline A、marinacarboline B、marinacarboline C、trigonostemine A、trigonostemine B、trigonostemine E、trigonostemine F可以显著提高脐带间充质干细胞的体外迁移能力,且迁移促进能力与对MMP‑2的激活强度呈正相关。
- CaMKII抑制剂和其用途-201480012869.6
- D·E·利维;H·舒尔曼;B·帕拉谢利;E·布拉德利;S·K·南古诺里;B·帕拉古德;I·勒胡斯 - 阿略斯泰罗斯医疗公司
- 2014-03-05 - 2018-11-23 - A61K31/437
- 本发明提供可用作Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMKII)抑制剂的化合物、其组合物和其使用方法。心血管疾病仍然是发达国家死亡的第一诱因。此外,发展中国家的心血管疾病发病率显著增高。虽然心血管疾病一般影响老年人,但心血管疾病的前身,尤其是动脉粥样硬化,始于早年生活,使得从幼年时期开始有必要进行初期预防。
- 用于卵巢癌的组合疗法-201280054290.7
- E·M·千;S·E·普莱特;L·F·斯坦卡托 - 伊莱利利公司
- 2012-10-31 - 2018-11-16 - A61K31/437
- 本发明提供了在需要治疗的哺乳动物中治疗卵巢癌的方法,其包括施用有效量的吉西他滨,顺铂或卡铂,与5‑[2‑叔丁基‑5‑(4‑氟‑苯基)‑1H‑咪唑‑4‑基]‑3‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑基胺的组合。
- 专利分类