[发明专利]5-氟-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-胺及其衍生物的制备方法无效
申请号: | 200880104814.2 | 申请日: | 2008-07-31 |
公开(公告)号: | CN101790532A | 公开(公告)日: | 2010-07-28 |
发明(设计)人: | J-M·吉米内斯;P·克里尔;A·米勒;J·格林;高淮;S·L·J-L·哈蒙;A·C·德洛斯 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明涉及高收率和纯度的5-氟-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-胺的合成方法。本发明还涉及5-氟-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-胺衍生物的合成方法。这些方法用于制备生物活性化合物,特别是一些GSK-3抑制剂或其衍生物。试剂和条件:i.Pd(OAc)2,PPh3,Et3N,H2CO2;ii.1)(COCl)2,CH2Cl2,催化剂DMF;2)NH3(g),二噁烷,iii.TFAA,Et3N,CH2Cl2,0℃;iv.H2NNH2·H2O,正丁醇,回流。 |
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搜索关键词: | 吡唑 吡啶 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式5的化合物的方法:
包括在适当脱氯条件下选择性地使式1的化合物脱氯的步骤:
从而形成式2的化合物:![]()
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