[发明专利]5-({[2-氨基-3-(4-氨甲酰基-2,6-二甲基-苯基)-丙酰基]-[1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-乙基]氨基}-甲基)-2-甲氧基-苯甲酸的新型晶体及其制备方法无效
| 申请号： | 200880024059.7 | 申请日： | 2008-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN101730685A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | L·安扎洛恩;F·J·维拉尼;C·A·特尔哈;P·费布什;B·费格利 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;A61K31/4164;A61P1/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 马崇德;黄可峻 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及5-({[2-氨基-3-(4-氨甲酰基-2，6-二甲基-苯基)-丙酰基]-[1-(4-苯基-1h-咪唑-2-基)-乙基]-氨基}-甲基)-2-甲氧基-苯甲酸的新型晶体和制备5-({[2-氨基-3-(4-氨甲酰基-2，6-二甲基-苯基)-丙酰基]-[1-(4-苯基-1h-咪唑-2-基)-乙基]-氨基}-甲基)-2-甲氧基-苯甲酸的两性离子的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 氨甲酰基 甲基 苯基 丙酰基 咪唑 乙基 甲氧基 苯甲酸 新型 晶体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备5-({[2-氨基-3-(4-氨甲酰基-2，6-二甲基-苯基)-丙酰基]-[1-(4-苯基-1h-咪唑-2-基)-乙基]-氨基}-甲基)-2-甲氧基-苯甲酸的两性离子的方法，包括如下步骤：将强可离子化酸与5-({[2-叔丁氧羰基氨基-3-(4-氨甲酰基-2，6-二甲基-苯基)-丙酰基]-[1-(4-苯基-1H-咪唑-2-基)-乙基]-氨基}-甲基)-2-甲氧基-苯甲酸混合，以制备5-({[2-氨基-3-(4-氨甲酰基-2，6-二甲基-苯基)-丙酰基]-[1-(4-苯基-1h-咪唑-2-基)-乙基]-氨基}-甲基)-2-甲氧基-苯甲酸的盐；并且用无机碱洗涤所述5-({[2-氨基-3-(4-氨甲酰基-2，6-二甲基-苯基)-丙酰基]-[1-(4-苯基-1h-咪唑-2-基)-乙基]-氨基}-甲基)-2-甲氧基-苯甲酸的盐，以获得5-({[2-氨基-3-(4-氨甲酰基-2，6-二甲基-苯基)-丙酰基]-[1-(4-苯基-1h-咪唑-2-基)-乙基]-氨基}-甲基)-2-甲氧基-苯甲酸的两性离子。
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