[发明专利]酶PDE7和/或PDE4的双重抑制化合物、药物组合物及其用途无效
| 申请号: | 200880013379.2 | 申请日: | 2008-03-14 |
| 公开(公告)号: | CN101679314A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
| 发明(设计)人: | 卡门·吉尔阿尤索-贡坦;塔尼亚·卡斯塔尼奥卡尔杜奇;努里亚·砍皮略马丁;萨拉·巴列斯特尔哈雷尼奥;科拉尔·冈萨雷斯加西亚;弗朗西斯科·哈维尔·埃尔南德斯托雷斯 | 申请(专利权)人: | 西班牙高等科研理事会;卡洛斯Ⅲ世健康研究所 |
| 主分类号: | C07D239/95 | 分类号: | C07D239/95;C07D239/96;A61K31/517;A61K31/519;A61P29/00;A61P37/00 |
| 代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 吴贵明;张 英 |
| 地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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| 摘要: | 本发明涉及酶PDE7和PDE4的一系列具有式(I)的双重抑制剂,并涉及其在生产用于治疗炎症和/或自身免疫进程的药物组合物中的用途。 | ||
| 搜索关键词: | pde7 pde4 双重 抑制 化合物 药物 组合 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.对酶PDE7和/或PDE4具有双重活性抑制的化合物,特征在于其表示为式(I):
其中:A,是5、6或7元碳环或可选地取代的稠合杂环,饱和或不饱和的,---可以是双键;X和Y,独立地选自氢、烷基、=O、=S、-N(烷基)、-N(芳基)、芳基、O-烷基、O-芳基、S-烷基或-S-芳基组成的组中;以及R、R1和R2,独立地选自氢、卤素、烷基、卤代烷基、芳基、环烷基、(Z)n-芳基、杂芳基、-OR3、-C(O)OR3、-(Z)n-C(O)OR3或-S(O)t-组成的组,或其药用盐、衍生物、溶剂化物或立体异构体,排除:当A为无取代的苯,X=O,Y=S,当A为无取代的苯,X=O,Y=O,当A为无取代的苯,X=O,Y=S-Me,当A为无取代的噻吩,X=O,Y=S,以及当A为无取代的苯并噻吩,X=O,Y=S。
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