[发明专利]酶PDE7和/或PDE4的双重抑制化合物、药物组合物及其用途无效

专利信息
申请号: 200880013379.2 申请日: 2008-03-14
公开(公告)号: CN101679314A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: 卡门·吉尔阿尤索-贡坦;塔尼亚·卡斯塔尼奥卡尔杜奇;努里亚·砍皮略马丁;萨拉·巴列斯特尔哈雷尼奥;科拉尔·冈萨雷斯加西亚;弗朗西斯科·哈维尔·埃尔南德斯托雷斯 申请(专利权)人: 西班牙高等科研理事会;卡洛斯Ⅲ世健康研究所
主分类号: C07D239/95 分类号: C07D239/95;C07D239/96;A61K31/517;A61K31/519;A61P29/00;A61P37/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人: 吴贵明;张 英
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 发明涉及酶PDE7和PDE4的一系列具有式(I)的双重抑制剂,并涉及其在生产用于治疗炎症和/或自身免疫进程的药物组合物中的用途。
搜索关键词: pde7 pde4 双重 抑制 化合物 药物 组合 及其 用途
【主权项】:
1.对酶PDE7和/或PDE4具有双重活性抑制的化合物,特征在于其表示为式(I):其中:A,是5、6或7元碳环或可选地取代的稠合杂环,饱和或不饱和的,---可以是双键;X和Y,独立地选自氢、烷基、=O、=S、-N(烷基)、-N(芳基)、芳基、O-烷基、O-芳基、S-烷基或-S-芳基组成的组中;以及R、R1和R2,独立地选自氢、卤素、烷基、卤代烷基、芳基、环烷基、(Z)n-芳基、杂芳基、-OR3、-C(O)OR3、-(Z)n-C(O)OR3或-S(O)t-组成的组,或其药用盐、衍生物、溶剂化物或立体异构体,排除:当A为无取代的苯,X=O,Y=S,当A为无取代的苯,X=O,Y=O,当A为无取代的苯,X=O,Y=S-Me,当A为无取代的噻吩,X=O,Y=S,以及当A为无取代的苯并噻吩,X=O,Y=S。
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