[发明专利]酶PDE7和/或PDE4的双重抑制化合物、药物组合物及其用途

权利要求书

1.对酶PDE7和/或PDE4具有双重活性抑制的化合物，特征在 于其表示为式(I)：

其中：

A，是5、6或7元碳环或可选地取代的稠合杂环，饱和 或不饱和的，

---可以是双键；

X和Y，独立地选自氢、烷基、＝O、＝S、-N(烷基)、-N(芳 基)、芳基、O-烷基、O-芳基、S-烷基或-S-芳基组成的组中； 以及

R、R¹和R²，独立地选自氢、卤素、烷基、卤代烷基、 芳基、环烷基、(Z)_n-芳基、杂芳基、-OR³、-C(O)OR³、 -(Z)_n-C(O)OR³或-S(O)_t-组成的组，

或其药用盐、衍生物、溶剂化物或立体异构体，

排除：当A为无取代的苯，X＝O，Y＝S，

当A为无取代的苯，X＝O，Y＝O，

当A为无取代的苯，X＝O，Y＝S-Me，

当A为无取代的噻吩，X＝O，Y＝S，以及

当A为无取代的苯并噻吩，X＝O，Y＝S。

2.根据权利要求1所述的化合物，特征在于其表示为式4-氧代-2- 硫代-1，2，3，4-四氢喹唑啉(化合物Ia)。

3.根据权利要求2所述的化合物，特征在于其属于以下组：

-6-溴-3-苯基-4-氧代-2-硫代-1，2，3，4-四氢喹唑啉，

-6-溴-3-(2，6-二氟苯基)-4-氧代-2-硫代-1，2，3，4-四氢喹唑啉，

-6-溴-3-(2，3，4-三氟苯基)-4-氧代-2-硫代-1，2，3，4-四氢喹唑 啉，

-6-溴-3-(2-溴苯基)-4-氧代-2-硫代-1，2，3，4-四氢喹唑啉，

-3-(2，6-二氟苯基)-8-甲基-4-氧代-2-硫代-1，2，3，4-四氢喹唑 啉，

-3-(2，3，4-三氟苯基)-8-甲基-4-氧代-2-硫代-1，2，3，4-四氢喹唑 啉，以及

-3-(2-溴苯基)-8-甲基-4-氧代-2-硫代-1，2，3，4-四氢喹唑啉。

4.根据权利要求1所述的化合物，特征在于其表示为式2-甲硫 基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉(化合物Ib)。

5.根据权利要求4所述的化合物，特征在于其属于以下组：

-6-溴-3-苯基-2-甲硫基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉；

-6-溴-3-(2，6-二氟苯基)-2-甲硫基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉；

-6-溴-3-(2，3，4-三氟苯基)-2-甲硫基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉；

-6-溴-3-(2-溴苯基)-2-甲硫基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉；

-3-苯基-8-甲基-2-甲硫基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉；

-3-(2，6-二氟苯基)-8-甲基-2-甲硫基-4-氧代-3，4-二氢喹唑 啉；以及

-3-(2，3，4-三氟苯基)-8-甲基-2-甲硫基-4-氧代-3，4-二氢喹唑 啉，以及

-3-(2-溴苯基)-8-甲基-2-甲硫基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉。

6.根据权利要求1所述的化合物，特征在于其表示为式2，4-硫 代-1，2，3，4-四氢喹唑啉(化合物Ic)。

7.根据权利要求6所述的化合物，特征在于其属于以下组：

-3-苯基-2，4-二硫代-1，2，3，4-四氢喹唑啉；

-3-(2，6-二氟苯基)-2，4-二硫代-1，2，3，4-四氢喹唑啉；以及

-3-(2，3，4-三氟苯基)-2，4-二硫代-1，2，3，4-四氢喹唑啉。

8.根据权利要求1所述的化合物，特征在于其表示为式2-甲硫 基-4-硫代-3，4-二氢喹唑啉(化合物Id)。