[发明专利]作为TAAR1配体用于CNS病症的新的2-氨基唑啉

摘要

本发明涉及式I化合物或适宜药用的酸加成盐在生产用于治疗与痕量胺相关受体的生物功能有关的疾病的药物中的应用，其中R¹是氢、氘、氚、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基，卤素、被卤素任选取代的苯基或是苯氧基、苄基、苄氧基、-COO-低级烷基、-O-(CH₂)_o-O-低级烷基、NH-环烷基、环烷基或四氢吡喃-4-基氧基，其中对于n＞1的取代基可相同或不同；X是键、-CHR-、-CHRCHR’-、-OCH₂-、-CH₂OCHR-、-CH₂CH₂CH₂-、-SCH₂-、-S(O)₂CH₂-、-CH₂SCH₂-、-CH₂N(R)CH₂-、-环烷基-CH₂-或SiRR’-CH₂-；R/R’彼此独立地是氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R²是氢、苯基或低级烷基；Y是苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、环烷基、1，2，3，4-四氢-萘-2-基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基；n是0、1、2或3；o是2或3；并且所述的疾病是抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经病学疾病、帕金森氏病、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、物质滥用和代谢障碍、饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

主权项

1、式I化合物或其适宜药用的酸加成盐在生产用于治疗与痕量胺相关受体的生物功能有关的疾病的药物中的应用，其中R1是氢、氘、氚、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、卤素、被卤素任选取代的苯基，或是苯氧基、苄基、苄氧基、-COO-低级烷基、-O-(CH2)o-O-低级烷基、NH-环烷基、环烷基或四氢吡喃-4-基氧基，其中对于n＞1的取代基可相同或不同；X是键、-CHR-、-CHRCHR’-、-OCH2-、-CH2OCHR-、-CH2CH2CH2-、-SCH2-、-S(O)2CH2-、-CH2SCH2-、-CH2N(R)CH2-、-环烷基-CH2-或SiRR’-CH2-；R/R’彼此独立地是氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、苯基或低级烷基；Y是苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、环烷基、1，2，3，4-四氢-萘-2-基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-6-基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基；n是0、1、2或3；o是2或3；所述的疾病是抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经病学疾病、帕金森氏病、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、物质滥用和代谢障碍、饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。