[发明专利]制备β-模拟物的方法无效
| 申请号： | 200880001944.3 | 申请日： | 2008-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN101578274A | 公开（公告）日： | 2009-11-11 |
| 发明（设计）人： | 胡安·M·罗德里格斯德里;罗伯特·哈根凯特;迈克尔·舒尔;克里斯琴·施坦格 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/36 | 分类号： | C07D265/36 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备式(1)的β-模拟物的方法，其中n表示1或2；R1表示氢、卤素、C1-4-烷基或O-C1-4-烷基；R2表示氢、卤素、C1-4-烷基或O-C1-4-烷基；以及，R3表示氢、C1-4-烷基、OH、卤素、O-C1-4-烷基、O-C1-4-亚烷基-COOH或O-C1-4-亚烷基-COO-C1-4-烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 模拟 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式1化合物的方法，![]()
其中n表示1或2；R1表示氢、卤素、C1-4-烷基或O-C1-4-烷基；R2表示氢、卤素、C1-4-烷基或O-C1-4-烷基；R3表示氢、C1-4-烷基、OH、卤素、O-C1-4-烷基、O-C1-4-亚烷基-COOH、O-C1-4-亚烷基-COO-C1-4-烷基；其特征在于式1a化合物，![]()
其中PG表示保护基团，与式1b化合物在甲苯中反应3-9小时，![]()
其中R1、R2、R3和n具有前述定义，以形成式1c化合物，![]()
其中R1、R2、R3、n和PG具有前述定义，且经裂解保护基团PG，以获得式1化合物。
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