[发明专利]制备β-模拟物的方法

权利要求书

1.一种制备式1化合物的方法，

其中

n表示1或2；

R¹表示氢、卤素、C_1-4-烷基或O-C_1-4-烷基；

R²表示氢、卤素、C_1-4-烷基或O-C_1-4-烷基；

R³表示氢、C_1-4-烷基、OH、卤素、O-C_1-4-烷基、O-C_1-4-亚烷基-COOH、 O-C_1-4-亚烷基-COO-C_1-4-烷基；

其特征在于式1a化合物，

其中PG表示保护基团，与式1b化合物在甲苯中反应3-9小时，

其中R¹、R²、R³和n具有前述定义，以形成式1c化合物，

其中R¹、R²、R³、n和PG具有前述定义，且经裂解保护基团PG，以 获得式1化合物。

2.权利要求1的制备式1化合物的方法，其中

n表示1或2；

R¹表示氢、卤素或C_1-4-烷基；

R²表示氢、卤素或C_1-4-烷基；

R³表示氢、C_1-4-烷基、OH、卤素、O-C_1-4-烷基、O-C_1-4-亚烷基-COOH 或O-C_1-4-亚烷基-COO-C_1-4-烷基。

3.权利要求1的制备式1化合物的方法，其中

n表示1或2；

R¹表示氢、氟、氯、甲基或乙基；

R²表示氢、氟、氯、甲基或乙基；

R³表示氢、C_1-4-烷基、OH、氟、氯、溴、O-C_1-4-烷基、O-C_1-4-亚烷基 -COOH、O-C_1-4-亚烷基-COO-C_1-4-烷基。

4.权利要求1的制备式1化合物的方法，其中

n表示1或2；

R¹表示氢、甲基或乙基；

R²表示氢、甲基或乙基；

R³表示氢、甲基、乙基、OH、甲氧基、乙氧基、O-CH₂-COOH、O-CH₂-COO- 甲基或O-CH₂-COO-乙基。

5.权利要求1的制备式1化合物的方法，其中

n表示1或2；

R¹表示氢或甲基；

R²表示氢或甲基；

R³表示氢、甲基、OH、甲氧基、O-CH₂-COOH或O-CH₂-COO-乙基。

6.权利要求1至5中任一项的方法，其中式1a化合物是在二异松蒎基 氯硼烷/庚烷溶液的存在下通过式2a化合物的反应而制备，

其中PG具有权利要求1中所给的定义，且R⁴表示卤素。

7.权利要求1至5中任一项的方法，其中以所用化合物1a计，使用多 达3当量的化合物1b。

8.权利要求6的方法，其中以所用化合物1a计，使用多达3当量的化 合物1b。