[发明专利]用作流感病毒神经氨酸酶抑制剂的多取代五元环小分子化合物无效
申请号: | 200810241781.8 | 申请日: | 2008-12-31 |
公开(公告)号: | CN101486664A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
发明(设计)人: | 杨震;罗明;全军民;崔毅 | 申请(专利权)人: | 北京大学深圳研究生院 |
主分类号: | C07C233/06 | 分类号: | C07C233/06;C07D309/12;C07B53/00;A61K31/196;A61K31/215;A61K31/351;A61P11/00;A61P31/12 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 | 代理人: | 曾旻辉;朱晓江 |
地址: | 518000广东省深圳市南*** | 国省代码: | 广东;44 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明提供了具有通式I的用作流感病毒神经氨酸酶抑制剂的多取代五元环小分子化合物,其中,R1是氢或甲基;R2是氢、苄基、四氢吡喃或2-乙基丁基。本发明还提供了该化合物的合成路径与制备方法,以及该化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗流感的药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 用作 流感病毒 神经 氨酸 抑制剂 取代 五元环小 分子 化合物 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物:其中,R1是氢或甲基;R2是氢、苄基、四氢吡喃或2-乙基丁基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京大学深圳研究生院,未经北京大学深圳研究生院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200810241781.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- N-乙酰基-3-对孟烯-1-胺及其制备方法-201610218345.3
- 赵振东;朱守记;徐士超;陈玉湘;毕良武;王婧;古研;卢言菊 - 中国林业科学研究院林产化学工业研究所;中国林业科学研究院林业新技术研究所
- 2016-04-08 - 2018-06-19 - C07C233/06
- 本发明公开了N‑乙酰基‑3‑对孟烯‑1‑胺及其制备方法。以N,N'‑二乙酰基‑1,8‑对孟烷二胺为原料,在强质子酸水溶液中,在70℃‑100℃或加热回流及搅拌条件下进行反应。反应完成后静置分层。上层黄色油状粘稠液体粗产物经硅胶柱层析得较纯净的N‑乙酰基‑3‑对孟烯‑1‑胺。本发明具有反应原料比较易得、条件温和、工艺过程简单等优点。 1
- 一种由松节油制备1,8‑孟烷二乙酰胺的方法-201510329574.8
- 赵振东;徐士超;陈玉湘;李冬梅;毕良武;王婧;古研;卢言菊 - 中国林业科学研究院林产化学工业研究所;中国林业科学研究院林业新技术研究所
- 2015-06-15 - 2017-12-19 - C07C233/06
- 本发明公开了一种由松节油制备1,8‑孟烷二乙酰胺的方法,该方法使用松节油或工业蒎烯为原料,在强质子酸水溶液的催化下同乙腈反应制备产物,待充分反应后将反应液用无机强碱水溶液中和反应液至中性,加入非水溶性有机溶剂萃取,收集静置有机层析出产物,过滤、洗涤沉淀得到1,8‑孟烷二乙酰胺固体。该方法所得到的1,8‑孟烷二乙酰胺产品产率高、纯度好,相对于原有的制备方法,该法以更廉价易得的松节油或工业蒎烯为原料,工艺路线简单,大大降低了1,8‑孟烷二乙酰胺及其下游产品的生产成本,另外,本发明还具有毒性小、操作过程简单等优点。
- 用于LCD的彩色滤光片的蒽醌化合物-201480079792.4
- 蔡宇;郭翰飞;廖桂红;李扬;何超;任华 - 陶氏环球技术有限责任公司
- 2014-06-17 - 2017-02-22 - C07C233/06
- 开发一种适用于形成用于液晶显示装置的彩色滤光片的蒽醌化合物,一种含有树脂和所述蒽醌化合物的组合物,一种具有由所述组合物形成的聚合物层的物品,以及由所述组合物形成的彩色滤光片。
- 一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物及合成方法-201510287859.X
- 江焕峰;竺传乐;伍婉卿 - 华南理工大学
- 2015-05-29 - 2017-01-04 - C07C233/06
- 本发明属于医药化工合成技术领域,公开了一种含连续季碳中心环丙烷α‑氨基酸衍生物及合成方法。所述合成方法包括以下操作步骤:在反应器中,加入N‑对甲苯磺酰基酮腙、2‑乙酰氨基丙烯酸甲酯、碱、相转移催化剂和溶剂,在70~90℃下搅拌反应12~24小时,反应结束后冷却至室温,反应液过滤,减压蒸除溶剂得粗产物,经柱层析提纯得到含连续季碳中心环丙烷α‑氨基酸衍生物。本发明方法避免使用过渡金属催化剂,所用原料无毒、廉价易得;反应对官能团适应性好,对底物适应性广,产物收率高,非对映选择性好,可以放大至克级规模生产合成,有利于工业生产,所得产物在农药、医药及天然产物合成中具有广泛用途。
- 一种由对孟二烯制备孟烷二乙酰胺的方法-201510836161.9
- 赵振东;徐士超;衣晓庆;朱守记;陈玉湘;毕良武;卢言菊;王婧;古研 - 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
- 2015-11-26 - 2016-02-03 - C07C233/06
- 本发明公开了一种由对孟二烯制备孟烷二乙酰胺的方法,该方法使用对孟二烯为原料,在强质子酸水溶液的催化下同乙腈反应制备产物,待充分反应后将反应液用无机强碱水溶液中和反应液至中性,加入非水溶性有机溶剂萃取,收集静置有机层析出产物,过滤、洗涤沉淀得到孟烷二乙酰胺固体。该方法所得到的孟烷二乙酰胺产品产率高、纯度好,相对于原有的制备方法,该法以更廉价易得的对孟二烯为原料,工艺路线简单,大大降低了孟烷二乙酰胺及下游产品的生产成本,另外,本发明还具有毒性小、操作过程简单等优点。
- 间位取代的联苯基外周限制性FAAH抑制剂-201280051448.5
- D·皮翁梅利;G·莫雷诺-桑斯;T·班迪耶拉;M·莫尔;G·塔尔齐亚 - 加利福尼亚大学董事会;意大利基金研究所;乌尔比诺CARLOBO大学;帕尔马大学
- 2012-08-17 - 2014-12-10 - C07C233/06
- 本发明提供制备和使用脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的外周限制性抑制剂的方法。本发明提供在中枢神经系统(CNS)外抑制FAAH活性并增加花生四烯酰乙醇胺水平的化合物和组合物。本发明还阐述了抑制FAAH的方法以及用于治疗诸如但不限于疼痛、炎症、免疫病症、皮炎、粘膜炎、外周感觉神经元的过度反应、神经性皮炎和膀胱活动过度的病患的方法。因此,本发明也提供用于治疗其中外周FAAH(与CNS FAAH相对)的选择性抑制会是有益的病患的化合物、方法和药物组合物。
- 一种合成金刚烷胺类药物的中间体及其制备方法和应用-201310475689.9
- 吴标;凌林;张严金 - 合肥久诺医药科技有限公司
- 2013-10-12 - 2014-01-29 - C07C233/06
- 本发明公开了一种合成金刚烷胺类药物的中间体及其制备方法和应用,所述中间体具有如下式(I)所示的结构:其中,R1为-H或C1-C4的烃基;R1′为-H或C1-C4的烃基;R2为-H或C1-C4的烃基;X为-H或卤素;Y为-H、卤素、苯基或带吸电子基的取代苯基。该中间体的合成是将具有式(I)所示结构母核的金刚烷类化合物和腈基化物反应。该中间体可用于美金刚碱和金刚烷胺及其药学上可接受的盐的合成。本发明中间体合成简单、收率高、原料价廉易得;作为新中间体,在制备美金刚碱和金刚烷胺及其药学上可接受的盐的应用中,克服了现有文献报道合成方法中的缺陷和不足,反应温度低,反应时间短,能耗小,更适合工业化制备。
- 用作流感病毒神经氨酸酶抑制剂的多取代五元环小分子化合物-200810241781.8
- 杨震;罗明;全军民;崔毅 - 北京大学深圳研究生院
- 2008-12-31 - 2009-07-22 - C07C233/06
- 本发明提供了具有通式I的用作流感病毒神经氨酸酶抑制剂的多取代五元环小分子化合物,其中,R1是氢或甲基;R2是氢、苄基、四氢吡喃或2-乙基丁基。本发明还提供了该化合物的合成路径与制备方法,以及该化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗流感的药物中的应用。
- 专利分类